Индометацин
Состав
действующее вещество: indometacin;
1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).
Фармакодинамика
Индометацин является производным индолоцтовои кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие его эффекты, такие как декупелування окислительного фосфорилирования и ингибирования обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторая ганглиоблокирующее действие. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Обратно подавляет агрегацию тромбоцитов. При местном применении ликвидирует боль, уменьшает отек и эритема. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшает функциональные возможности.
Оказывает выраженное жаропонижающее действие, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгезирующее активность можно сравнить с активностью метамизола. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. При воспалительных процессах, возникающих в результате операций или травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает отек в месте воспаления. При первичной дисменореи препарат может ослабить боль и уменьшить кровотечение. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
При ректальном применении 80 - 90% дозы всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00. Связывается с белками плазмы на 90 - 98% и может вытеснять другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении. Период полувыведения индометацина составляет примерно 4,5 часа. Расщепляется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. С мочой выводится 60 - 75% препарата (метаболиты и изменены вещества), 33% - с калом в виде метаболитов.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, острый и обострение хронического остеоартрита, острый и обострение хронического анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), острый и обострение хронического ювенильного артрита, псориатический артрит, болезнь Рейтера, острый подагрический артрит околосуставные заболевания (тендинит, бурсит, тендобурсит, тендовагиниты, посттравматические и послеоперационные отеки) дисменорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацина или других нестероидных противовоспалительных средств с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, «аспириновая» бронхиальная астма, врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, сердечная недостаточность II Б-III ФК, отеки, гемофилия, гипокоагуляция, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение г. зного происхождения.
Не применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной стадии, язвенном колите, внутричерепной и желудочно-кишечном кровотечении, тяжелых заболеваниях печени (таких, как цирроз печени с портальной гипертензией) и почек, панкреатите, эпилепсии, депрессии и других психических расстройствах, паркинсонизме , беременности и кормлении грудью, у детей до 14-летнего возраста, а также у пациентов сразу после хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы
Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру, и вводят как можно глубже в прямую кишку, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества. Взрослым по 1 свече (50 мг) 2 - 3 раза в сутки или по 1 свече (100 мг) 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза - 50 - 100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Для детей старше 14 лет доза составляет 1,5 - 2,5 мг / кг массы тела в день, разделенная на 2 - 3 приема.
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Продолжительность лечения препарата не должна превышать 7 дней.
Предостережения, контроль терапии
Индометацин с осторожностью применяют при гематологических заболеваниях, заболеваниях почек и печени, желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности ФК I-II А, при геморроидальных узлах, анальных фистулах и трещинах. При язвенной болезни в стадии ремиссии обязательно одновременно назначают Гастропротекторное средства (ингибиторы протонной помпы, ребамипид) или Н 2 блокаторы. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Во время лечения необходим периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.
Систематическое применение Индометацина может вызвать изменения таких параклинических показателей: увеличение времени кровотечения, повышение уровня глюкозы, сывороточного билирубина, креатинина и мочевины, сывороточных трансаминаз, а также снижение клиренса креатинина и осмолярности мочи.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не рекомендуется применять препарат водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций, из-за возможного возникновения побочных явлений (сомнолентность, нарушения слуха и зрения), которые могут снизить внимание и нарушить способность к концентрации.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: гастропатии, тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в области брюшной полости, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, раздражительность, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, артериальная гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, некроз сосочков.
Со стороны системы гемостаза: гематурия, кровотечения (желудочно-кишечные, десневого, маточные, геморроидальные), тромбоцитопения.
Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к лекарственному средству (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм, редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок).
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Другие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.
Возможны отеки, задержка воды и электролитов, нарушения в параклинических показателях при почечных, печеночных и гематологических заболеваниях.
Локальные побочные эффекты, такие как жжение, зуд, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и судороги. Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Показано наблюдение за больным в течение нескольких суток для своевременной диагностики ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Взаимодействие
Длительное одновременное применение индометацина с ацетаминофеном или фенацетином повышает риск развития побочных действий со стороны почек. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, алкоголем и сульфинпиразоном повышает риск развития гастроинтестинальных ульцераций и геморрагии. В результате торможения почечного синтеза простагландинов индометацин уменьшает диуретический и антигипертензивный эффект амилорид, этакриновая кислота, фурантрилу, спиронолактрону, триамтерен. Индометацин снижает почечный клиренс аминогликозидных антибиотиков и препаратов наперстянки, в результате чего повышаются их концентрации в плазме, период полувыведения и их токсичность.
Препарат вытесняет антикоагулянты непрямого действия, пероральные противодиабетические средства, нифедипин и верапамил с места связывания с белками плазмы, повышает их плазменные уровни и соответственно усиливает их антикоагулянтный, гипогликемический и антигипертензивный эффект.
Одновременное применение с азлоциллином, карбенилцилином, Пиперациллин, мезлоциллином, дипиридамолом, вальпроевой кислотой повышает риск гастроинтестинальных геморрагий через аддитивное угнетение тромбоцитнои агрегации.
Индометацин снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. Аспирин и циметидин снижают сывороточные уровни индометацина.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
