Индапамид ретард

РУ: лп-001322
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Диуретическое средство
АТХ: C03BA11Indapamide
EphMRA: C3A3тиазидные диуретики и их аналоги
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: индапамид - 1,5 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза Methocel K 15 М Premium (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 77,36 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) - 115,14 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II (белый) [поливиниловый спирт - 2,1 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль) - 0,8 мг, титана диоксид - 1,2 мг, тальк - 0,9 мг] - 5 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или белого со светло-коричневым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, слегка шероховатые. На изломе таблеток видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка белого или белого со светло-коричневым или сероватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор).

По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина (PgЕ2) и простагландина (PgI2), снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приёма, при этом наблюдается умеренное усиление диуреза.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность высокая (93 %) Приём пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови – 12 ч после приёма внутрь. При повторных приёмах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приёмами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приёма. Период полувыведения индапамида в среднем 18 ч, связь с белками плазмы крови – 79 %. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80 % в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5 %), через кишечник – 20 %. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим компонентам препарата и другим производным сульфонамида, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), анурия, гипокалиемия, тяжёлая печёночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушения функции печени и/или почек, нарушения водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой или уратным нефролитиазом).

Пациенты, получающие сочетанную терапию препаратами удлиняющими интервал QТ (см. "Взаимодействие").

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным приём препарата Индапамид ретард не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью, так как индапамид проникает в грудное молоко.

Если лечение препаратом Индапамид ретард необходимо в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная доза препарата – 1 таблетка препарата Индапамид ретард 1 раз в день (утром), запивая достаточным количеством жидкости.

Предостережения, контроль терапии

У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гипер-альдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приёма индапамида следует систематически контролировать содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печёночной энцефалопатии, особенно в случае нарушений водно-электролитного баланса. В этом случае приём диуретиков следует немедленно прекратить.

Наиболее тщательный контроль показан у пациентов с циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печёночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации в крови ионов калия следует провести в течение первой недели от начала лечения.

Гиперкальциемия на фоне приёма индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

У пациентов с сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может провести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).

Пациентам необходимо восполнить объём циркулирующей крови (ОЦК) и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

У пациентов с подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо первоначально назначить низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении индапамида).

На фоне приёма тиазидных и тиазидоподобных диуретиков возможно развитие реакций фоточувствительности. В таком случае следует прекратить лечение препаратом. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, запор, боль в животе, возможно развитие печёночной энцефалопатии, гепатит, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессоница, депрессия, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения в электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, пурпура.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Прочие: обострение течения системной красной волчанки.

Описаны случаи реакций фоточувствительности.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, судороги, головокружение, сонливость, заторможенность, спутанность сознания, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). У пациентов с циррозом печени возможно развитие печёночной комы.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, коррекция вводно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации:

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма почками, сопровождающееся проявлением признаков передозировки (нейротоксическое действие), так же как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).

Комбинации, требующие особого внимания:

1. Препараты, способные вызвать нарушение ритма сердца по типу «пируэт»: антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства Ш класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (внутривенное введение), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (внутривенное введение), астемизол. Одновременное применение с любым из этих препаратов, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий по типу «пируэт».

Перед началом комбинированной терапии препаратом Индапамид ретард и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его.

Рекомендуется: контроль клинического состояния пациента, а так же содержания электролитов плазмы крови и электрокардиограммы (ЭКГ). У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа «пируэт».

2. При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (при системном применении), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно: уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.

3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приёма диуретиков, необходимо:

- прекратить приём препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками;

- или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.

4. Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию:

- амфотерицин В внутривенно,

- глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении) (см. так же информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»)

- тетракозактид (см. так же информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»)

- слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном приёме с индапамидом вышеуказанных препаратов увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.

5. Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида.

6. Сердечные гликозиды: гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели электрокардиограммы (ЭКГ), и, при необходимости, корректировать терапию.

Комбинации препаратов, требующие внимания:

1. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели электрокардиограммы (ЭКГ), и, при необходимости, корректировать терапию.

2. Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, так как возможно развитие почечной недостаточности на фоне приёма диуретиков, особенно «петлевых». Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

3. Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приёма диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.

4. Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

5. Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.

6. Циклоспорин, такролимус - риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.

7. Глюкокортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном применении) снижают антигипертензивный эффект (задержка ионов натрия и жидкости).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.