Изониазид
Состав
Активный компонент: изониазид… 0,1 г или 0,3 г
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской, для таблеток с дозировкой 0,3 г - с риской.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (прием во время еды снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Период полувыведения 3 ч (внутрь - 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спиномозговую. Проникает через гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных продуктов. Выводится около 30% дозы (половина - в неизмененном виде) почками, с желчью.
Показания
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в том числе в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, хроническая почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, флебит.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.
С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в два приема в сутки, в течение 2 мес. В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью - тяжелая форма сердечной недостаточности, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, распространенный атеросклероз, заболевание нервной системы, гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).
Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия, психозы. У больных эпилепсией могут учащаться судорожные припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.
Передозировка
Симптомы: периферическая полинейропатия (лечение - витамины Вб, Вь Вп, АТФ, глютаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиопроцедуры); судороги (лечение - в/м витамин Вб - 200-250 мг, в/в 40% раствор глюкозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата -10 мл, диазепам); нарушение функции печени (лечение - метионин, липамид, АТФ, витамин В12).
Взаимодействие
Совместим со всеми противотуберкулезными средствами (кроме циклосерина); вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витаминами Вб и глутаминовой кислотой, увеличивают - ингибиторы МАО.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В сухом защищенном от света месте.
Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
