Ибупрофен

РУ: лс-001674
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ: M01AE01Ibuprofen
EphMRA: M1A1антиревматические нестероидные монопрепараты.
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Каждая таблетка содержит Ибупрофена - 0,2 г, крахмал картофельный, магния стеарат для получения таблетки массой 0,24 г (без оболочки); аэросил, ванилин, воск пчелиный, желатин пищевой, магния карбонат, мука пшеничная, поливинилпирролидон, сахар-песок, титана диоксид.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакодинамика

НПВП. Неизбирательно блокирует циклоксигеназу 1 и 2. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Как и все НПВП ибупрофен про­являет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, период полувыведения (Ti/2) -2 ч, связь с белками плазмы -90%. Экскреция - почками, с желчью. Медленно проникает в полость суставов, задержи­вается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время дос­тижения макимальнои концентрации при приеме натощак 45 мин, при приеме после еды 1,5-2,5 часа. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы мед­ленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизируется. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Имеет двухфазную ки­нетику элиминации.

Показания

Воспалительные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, подагрический артрит).

Умеренный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, первичная альгодисменорея).

Лихорадочный синдром различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамнезе.

Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

"Аспириновая" астма.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы. Кровотечения любой этиологии.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность (III триместр), период лактации.

Детский возраст до 12 лет.

Заболевания зрительного нерва.

Осторожность требуется в следующих случаях:

  • пожилой возраст;
  • сердечная недостаточность;
  • беременность I-II триместр;
  • артериальная гипертензия;
  • цирроз печени с портальной гипертензией;
  • печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит;
  • заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).

Применение при беременности и лактации

Противопоказано в III триместре беременности. Использование препарата в I-II триместры беременности должно тщательно контролироваться врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают обычно в начальной дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 600-800 мг. По рекомендации врача, при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, повреждениях связок до 2,4 г/сут в несколько приемов. При первичной дисменорее - по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме - 1,2 г/сут.

При ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов.

Предостережения, контроль терапии

Риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.

При возникновении признаков кровотечения из желудочно-кишечного тракта ибупрофен должен быть отменен (см. раздел Противопоказания).

Ибупрофен может маскировать объективные и субъективные признаки инфекции, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекцией должна назначаться с осторожностью.

Возникновение бронхоспазма возможно у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе или в настоящем. Побочные эффекты могут быть снижены при применении минимальной эффективной дозы. При длительном применении анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.

Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое обследование.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение ззофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко - изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозныи стоматит, панкреатит.

Гепато-билиарная система: гепатит.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.

Органы чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Лабораторные показатели:

  • время кровотечения (может увеличиваться)
  • концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться)
  • клиренс креатинина (может уменьшаться)
  • гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)
  • сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться)
  • активность "печеночных" трансаминаз (может повышаться)

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Взаимодействие

Эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Ибупрофен может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому одновременное применение ибупрофена и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).
Ибупрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств.
В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.
Ибупрофен (подобно другим НПВП) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП и глюкокортикостерои-дами (это увеличивает риск развития неблагоприятных влияний препарата на желудочно-кишечный тракт).
Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.
Комбинированное лечение зидовудином и ибупрофеном может увеличивать риск гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.
Комбинированное применение ибупрофена и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за снижения синтеза простагландинов в почках.
Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.