Зиннат

Производитель: ГСК (Великобритания)

РУ: п n008779

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-цефалоспорин

АТХ: J01DC02 Cefuroxime

EphMRA: J1D1 цефалоспорины пероральные

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

МНН: Цефуроксим

Тип: Лекарственное средство

Состав

Компонент	Количество в % (вес/вес)	Количество в одной дозе (г/5 мл)
Действующее вещество:
Цефуроксима аксетил 1	3,55 3	0,15 2
Вспомогательные вещества:
Стеариновая кислота 1	20,19	0,852
Сахароза	72,56	3,062
Ароматизатор тутти-фрутти	2,37	0,100
Ацесульфам калия	0,50	0,021
Аспартам	0,50	0,021
Повидон-К30	0,31	0,013
Камедь ксантановая	0,02	0,001

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

ОПИСАНИЕ 

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.

При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.

Аэробы грамотрицательные: 

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные: 

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: 

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы: 

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и

Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов: 

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание 

Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 — 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2—3 часа после приема препарата после еды.

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.

Распределение

С белком связано 33 — 50 % препарата.

Метаболизм 

Цефуроксима аксетил не метаболизируется.

Выведение 

Период полувыведения составляет 1 — 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;
  
• инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
  
• инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
  
• инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
  
• гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
  
• лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 3 месяцев.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность 

Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация 

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций — по 250 мг два раза в день

При инфекциях мочеполовой системы — по 125 мг два раза в день

При пиелонефрите — по 250 мг два раза в день

При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите — по 250 мг два раза в день

При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг два раза в день

При неосложненной гонорее — по 1 г один раз в день

При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — по 500 мг два раза в день в течение 20 дней

Особые группы пациентов 

Дети 

Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст	Масса тела (кг) (приблизительно)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца — 6 месяцев	4-6	40-60	1/2
6 месяцев — 2 года	6-12	60-120	1/2-1
2 года — 12 лет	от 12 и более 20	125	1

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Возраст	Масса тела (кг) (приблизительно)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца — 6 месяцев	4-6	60-90	1/2
6 месяцев — 2 года	6-12	90-180	1-1,1/2
2 года — 12 лет	от 12 и более 20	180-250	1,1/2-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Предостережения, контроль терапии

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений 

Инфекции:

Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы 

Часто: Эозинофилия;

Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);

Очень редко: Гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы

Часто: Головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта 

Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;

Нечасто: Рвота;

Редко: Псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей 

Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;

Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки 

Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие реакции 

Нечасто: Кожная сыпь;

Редко: Крапивница, зуд;

Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Передозировка

Симптомы 

Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение

Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Условия и сроки хранения

СРОК ГОДНОСТИ 

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2 — 8 °С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.