Дротаверин форте
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 80,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 158,00 мг, крахмал картофельный - 37,80 мг, кросповидон - 0,56 мг, тальк - 1,40 мг, кальция стеарат - 2,24 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-З и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-З, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро коньюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при тензорных головных болях (головных болях напряжения);
- при альгодисменорее.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- период кормления грудью;
- детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось).
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД); при беременности.
Применение при беременности и в период лактации
По ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательства наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не зависимо от приема пищи.
Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).
Предостережения, контроль терапии
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности (лечение следует проводить под контролем АД).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы‚ требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Побочные эффекты
Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связанные с дротаверином, даны в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100, < 1/10); редко ( ≥ 1/1000, < 1/100); иногда ( ≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) ( < 1/10000); неизвестная частота (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - тошнота, запоры.
Со стороны иммунной системы: иногда - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
Передозировка
Симптомы: данные по передозировке препарата отсутствуют, возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтаньного положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД и основных функций организма).
Взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
