Дротаверин
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым опенком или желтого с зеленоватым опенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым опенком цвета на поверхности и в массе таблетки.
Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.
Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбумином, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется в печени.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).
Показания
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающийся запором и метеоризмом;
- тензорная головная боль;
- дисменорея.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
- период кормления грудью;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный прием с леводопой.
Беременность и лактация:
При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
Предостережения, контроль терапии
При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто ( > 10%); часто ( > 1 % и < 10%); нечасто ( > 0,1 % и < 1 %); редко ( > 0,01 % и < 0,1 %); очень редко ( < 0,01 %).
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, очень редко - снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
