Дротаверин
Состав
1 ампула (2 мл раствора) содержит действующее вещество - дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: пиросульфит натрия, натрий уксуснокислый 3-водный, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей.
Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Фармакокинетика
Биодоступность – 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) - 2 ч. Связь с белками плазмы – 95-98%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения лекарственного средства (Т1/2) – 2,4 ч после в/в введения. В основном выводится почками, в меньшей степени - с фекалиями. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания
• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• при физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
• сильные родовые схватки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к пиросульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.
C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности.
Беременность и лактация
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечные или желчные) - 40-80 мг (2-4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения 40 мг (2 мл) внутримышечно, что при неудовлетворительном эффекте может быть 1 раз повторено в течение 2 часов.
Предостережения, контроль терапии
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.
При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактичские симптомы и бронхо-спазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
Побочные эффекты
• со стороны желудочно-кишечного тракта: редко ( < 1/10000) - тошнота, запор;
• со стороны центральной нервной системы: редко ( < 1/10000) - головная боль, головокружение, бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( < 1/10000) - учащенное сердцебиение, гипотензия;
• нарушения иммунной системы: редко ( < 1/10000) – аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к пиросульфиту натрия).
Передозировка
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
