Дротаверин

Производитель: Биннофарм (Россия)

РУ: лп-001487

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Спазмолитическое средство

АТХ: A03AD02 Drotaverine

EphMRA: A3A спазмолитики и холиноблокаторы простые

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

МНН: Дротаверин

Тип: Лекарственное средство

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 82 мкл, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффиности к Са²⁺-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са²⁺, благодаря стимулированию транспорта Са²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазм гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит.

При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

Гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

Детский возраст;

Период кормления грудью;

Период родов.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, в период беременности.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (раз­деленная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно; при острых коликах (почечной и желчнокаменной) 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Предостережения, контроль терапии

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после внутривенного введения).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных к сульфитам лиц, особенно при наличии в анамнезе бронхиальной астмы и аллергических заболеваний; в случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентеральное введение препарата противопоказано.

Побочные эффекты

Ниже представлены побочные реакции с указанием частоты их возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Неизвестная частота: при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы; при одновременном применении с препаратом леводопа возможно усиление ригидности и тремора; дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы; усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом; снижает спазмогенную активность морфина; фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.