Толперизон
Состав
действующее вещество: tolperisone; 1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота стеариновая крахмал картофельный; крахмал кукурузный тальк кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующего действия, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптическая рефлексов. Путем торможения поступления Са 2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальним путем. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и Антиадренергические эффект толперизон.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике. С max в плазме крови достигается через 0,5-1 час; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет примерно 20%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T ½ - примерно 2,5 часа.
Показания
Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / еперизону. Миастения гравис.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.
Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости - по 150-450 мг / сут в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Пациенты с нарушением функции почек / печени. Опыт применения толперизон пациентам с поражением почек / печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек / печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек / печени. При тяжелом поражении почек / печени назначать толперизон не рекомендуется.
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.
Предостережения, контроль терапии
Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при применении толперизон более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизон, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезии, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.
Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.
Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.
Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта / боли в конечностях, остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.
Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди.
Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, принятая внутрь, не вызвала симптомов интоксикации у детей. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. Иснуют данные, что введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Одновременное назначение толперизон повышает концентрации в крови препаратов, преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.
Толперизон усиливает действие нифлумовои кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Условия и сроки хранения
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
