Диклофенак-мфф

Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

РУ: р n000061/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: M01AB05 Diclofenac

EphMRA: M1A1 антиревматические нестероидные монопрепараты.

Форма выпуска: суппозитории ректальные

МНН: Диклофенак

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активный компонент:

• Диклофенак натрия - 50 мг

Вспомогательный компонент:

• Твердый жир (основа для суппозиториев) - до получения суппозитория массой 1,50 г

Описание

Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбиратель­но угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характе­ра. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревма­тоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• Некомпенсированная сердечная недостаточность;
• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100 мг, до 15 лет для суппозиториев по 50 мг);
• Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью:

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, беременность (I-II триместр).

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно - кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым начальная доза 100 мг/сут, разделенная на 2 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 50 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет - не более 1 суппозитория.

Предостережения, контроль терапии

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует прояв­лять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой - либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешатель­ства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контро­лировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсиро­ванный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нор­мальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию пе­чени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотран­спорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка

Симптомы:

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение:

Активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ мало эффективны.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Условия и сроки хранения

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше +20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.