Диклофенак
Состав
Действующее вещество: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 100 мг диклофенака натрия.
Другие составные части: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Максимальный уровень концентрации определяется в среднем через 3 часа.
Около 50 % диклофенака подвергается эффекту «первичного прохождении через печень». Примерно 30 % элиминует с фекалиями и около 70 % выводится с почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Не кумулирует. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,6 часов.
Связывание с белками плазмы составляет около 99%.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность по отношению к диклофенаку и к компонентам препарата;
- Аспириновая астма;
- Нарушения кроветворения неясной этиологии;
- Язвы желудка и 12-перстной кишки.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и принимать его под контролем врача при:
- врожденном нарушении кроветворения (индуцированные порфирии);
- наличии жалоб на функцию желудочно-кишечного тракта или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при кишечных воспалениях (колиты, болезнь Крона);
- артериальной гипертонии и/или сердечной недостаточности;
- нарушении функции почек;
- тяжелых нарушениях функции печени;
- сразу после серьезных хирургических вмешательств;
- наличии некоторых аутоимунных заболеваний (красная волчанка и смешанный коллагеноз);
- анемии.
Применение во время беременности и в период кормления грудью:
Если во время длительного применения диклофенака было установлено наступление беременности, следует сообщить об этом лечащему врачу.
В первый и второй триместр беременности прием диклофенака возможен только после консультации с лечащим врачом. В последние 3 месяца беременности нельзя принимать диклофенак в связи с наличием высокого риска осложнений у матери и ребенка.
Диклофенак и его метаболиты в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Так как до настоящего времени не известно о нанесении вреда грудному ребенку при кратковременном использовании диклофенака, как правило, не следует отменять кормление грудью на этот период. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос об отмене грудного кормления.
Способ применения и дозы
Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг в cyтки). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Предпочтителен прием препарата до еды.
Предостережения, контроль терапии
Пациенты с астмой, сенным насморком, полипами слизистой носовой полости, обструкцией дыхательных путей или с хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно сопровождающиеся явлениями, подобными таковым при сенном насморке), а также пациенты с повышенной чувствительностью по отношению к нестероидным противовоспалительным средствам, при применении диклофенака ранее, чем другие пациенты, должны опасаться развития астматических приступов (так называемая анальгетическая интолерантность/”аспиринсвая” астма), местных отеков кожи и слизистых оболочек (отек Квинке) и крапивницы. Такие пациенты должны принимать диклофенак только при соблюдении мер предосторожности и только по назначению врача.
При одновременном применении средств, уменьшающих свертываемость крови, или понижающих содержание сахара в крови, необходимо провоцить контроль параметров свертываемости крови и гликемии.
Диклофенак может преходяще тормозить агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением показателей свертываемости должны проявлять осторожность.
Одновременный прием диклофенака и препаратов лития (калийсберегаюшие диуретики) требует контроля за величиной концентрации лития и калия в крови (см. раздел “Взаимодействие”).
При длительном применении диклофенака следует проводить регулярный контроль параметров печени, почечной функции, а также картины крови.
В случае применения диклофенака перед операциями, следует поставить об этом в известность лечащего врача, или стоматолога.
Следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. При проведении длительной терапии необходимо проводить анализ кала на скрытую кровь.
Пациенты в пожилом возрасте нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Влияние на участие в дорожно-транспортном движении, при обслуживании машин, а также на выполнение работы, требующей немедленной реакции:
Так как при приеме диклофенака могут иметь место побочные явления со стороны центральной нервной системы, такие, как усталость и головокружение, в некоторых случаях возможно нарушение способности вождения автомобилей и/или обслуживания машин. В этом случае может также снизиться быстрота реакций. Поэтому лучше при приеме диклофенака избегать вождения автомобиля, обслуживания машин и выполнения работ, требующих быстроты реакции.
Побочные эффекты
Следует помнить о том, что степень проявления побочных явлений зависит от дозы и индивидуальной чувствительности.
Печень, ЖКТ: иногда - тошнота, рвота, запоры, боли в эпигастрии, метеоризм. Отмечены случаи кровотечения и перфорации, эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки ЖКТ; неспецифического гемморагического колита, обострения язвенного колита; повышения активности печеночных трансаминаз в крови, гепатит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, молниеносный гепатит, панктреатит, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, депрессия, психотические реакции, асептический менингит.
Дерматологические реакции: в редких случаях - кожная сыпь, эритема, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, диплония, скотома, снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Мочевыделительная система: редко - гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальное кровотечение, обильные менструации, кровь в моче, цистит.
Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, приступы бронхиальной астмы, анафилактоидные реакции (включая артериальную гипертонию), мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), системные анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отёк.
Прочие: отеки, сердцебиение, боль в груди, повышение АД, очень редко нарушение ритма.
Для анафилактического шока характерно снижение АД.
Передозировка
Симптомами передозировки могут быть нарушения центрального характера, такие, как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания, у детей могут развиться миоклонические судороги, а также боли в животе, тошнота и рвота. Далее возможны желудочно-кишечные кровотечения, а также нарушения функции печени и почек. Не выявлено специфического антидота.
При подозрении на передозировку диклофенаком следует поставить об этом в известность лечащего врача, который в зависимости от степени тяжести отравления предпримет необходимые мероприятия.
Взаимодействие
При одновременном приеме диклофенака и дигоксина (для повышения силы сердечных сокращений) фенитоина (для лечения судорожных приступов) или лития (для лечения умственно-физических нарушений) возможно повышение плазменного уровня этих средств.
Диклофенак может ослаблять эффект диуретиков и гипотензивных средств.
Одновременный прием диклофенака и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме.
Диклофенак в сочетании с глюкокортикоидами или другими нестероидными средствами приводит к риску развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Прием диклофенака в течение 24 часов до и после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и увеличению числа нежелательных явлений.
До настоящего времени в ходе клинического применения не было выявлено взаимодействия между диклофенаком и средствами, тормозящими свертываемость крови. Однако, при их сочетанном применении рекомендуется проводить контроль параметров свертываемости.
Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак) могут повышать почечную токсичность циклоспорина.
Имеются единичные сообщения о влиянии диклофенака на уровень сахара, что требует корректировки доз антидиабетических препаратов. Поэтому при одновременном применении этих средств рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.
Следует помнить, что указанные взаимодействия могут иметь место и при непродолжительном приеме медикаментов.
Алкоголь, препараты калия и кортиокриптопин - увеличивают частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
В комбинации с ацетаминофеном возрастает риск развития побочных эффектов со стороны почек.
Гепарин и тромболитики провоцируют развитие НПВП-гастропатий.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота провоцируют гипопротромбинемию и увеличивают риск развития кровотечений и изъязвлений из ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности:
Срок годности составляет 3 года.
Не следует использовать лекарственное средство по истечении указанного на упаковке срока годности!
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
