Диклофенак

РУ: лс-001012
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ: M01AB05Diclofenac
EphMRA: M1A1антиревматические нестероидные монопрепараты.
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: диклофенак натрия 0,05 г.

Вспомогательные вещества (ядро): крахмал картофельный, сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, кальций стеариновокислый.

Вспомогательные вещества (оболочка): метакриловой кислоты сополимер (эудрагит L-100), полиэтиленоксид 6000, краситель тропиолин О, диэтилфталат, титана двуокись, тальк.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой от светло желтого до желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакодинамика

Не избирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (ПГ) в очаге воспаления. В результате снижения уровня простагландинов ограничивается повреждение клеточных мембран, распространение и прогрессирование воспалительного процесса. Угнетая образование и накопление ПГ Е2 в тканях, диклофенак тормозит активацию клеточного иммунитета, функцию макрофагов и нейтрофилов (хемотаксис, фагоцитоз), продукцию интерлейкина-1 и пролиферацию чувствительных к нему клеток.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Биодоступность - 50%. После перорального приема 50 мг, максимальная концентрация -1,5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принятой дозы.

Примерно на 99,7% связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбуминами. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации.

В незначительном количестве проникает в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и коньюгации. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 2/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, а остальное количество с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью.

Показания

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз).

Ревматическое повреждение мягких тканей (в т.ч. бурсит, тендовагинит, синовит).

Болевой синдром при онкологических заболеваниях (слабой и средней интенсивности), головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, радикулит.

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея, воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит).

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 6 лет), период лактации.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 50 мг 2-3 paзa в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела ребенка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Предостережения, контроль терапии

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Побочные эффекты

Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, не частые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.

Co стороны пищеварительной системы:

частые - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области,
тошнота, ощущение переполнения желудка, отрышка, изжога, диарея, абдоминальная
боль, метеоризм), зрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит;

нечастые - рвота, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы:

частые - головная боль, головокружение;

нечастые - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия, сонливость, раздражительность и нервозность. чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств:

нечастые - токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Co стороны кожных покровов:

частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи;

нечастые - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы:

частые - задержка жидкости;

нечастые - дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеринурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения:

нечастые - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы:

нечастые - одышка.

Со стороны сердечно-сососудистой системы:

частые - повышение артериального давления;

нечастые - аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления;

редкие - боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства:

редкие - снижение массы тела.

Аллергические реакции:

редкие - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие:

редкие - изменение результатов лабораторных тестов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания; у детей миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффективность диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза‚ стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффективность гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероилных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффективность гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан‚ вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.