Диклофенак
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды до 2,0 г.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакодинамика
Диклофенак угнетает активность циклооксигеназы, основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата вызывают ослабление таких симптомов, как боль (в покое и при движении), утренняя скованность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, время наступления Сmax при ректальном введении – 30-40 мин. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. С max составляет 0,5-1 мкг/мл. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Связь с белками плазмы составляет около 99%. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы - 2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (ревматический артрит, ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз, и др.);
Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии);
Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей);
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
Почечная и желчная колики;
Тяжелое течение приступов мигрени;
Гинекологические заболевания: первичная альгодисменорея, аднекситы;
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; непереносимость ацетилсалициловой кислоты или к других НПВП в сочетании с бронхиальной астмой, с поллипами носа (в т.ч. в анамнезе); нарушения кроветворения неуточненной этиологии; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; активное заболевание печени, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); подтверждённая гиперкалиемия; проктит, геморрой в стадии обострения, возраст до 14 лет; III триместр беременности; период лактации.
Беременость и период лактации
Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможен только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ректально. Взрослым: по 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Детям старше 14 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и др.), при наличии инфекции Нelicobacter pylori, у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или нарушениями функции печени; при печеночной порфирии; при артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца; при значительном снижении объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства); у больных бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у пожилых пациентов; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.
При длительном применении препарата необходимо периодическое исследование картины периферической крови, функцию печени и анализ кала на скрытую кровь.
При появлении побочных действий прием препарата прекращают.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспортом и управления механизмами, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, диарея, повышение активности аминотрансаминаз, гепатит; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения и перфорации), стоматит, эзофагит, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение болезни Крона и др.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, расстройство памяти, судороги, дезориентация, возбуждение, раздражительность, депрессия, бессонница, утомляемость, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, бронхоспазм, пневмонит.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема в т.ч. мультиформная, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Местные реакции: местное раздражение слизистой оболочки, обострение геморроя, слизистые выделения с примесью крови, ректальное кровотечение.
Прочие: гиперкалиемия.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, шум в ушах, помутнение сознания, судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, кровотечение, диарея), повышение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на нормализацию АД, устранение нарушений функции почек, судорог, дыхания и расстройств ЖКТ.
Взаимодействие
При совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических препаратов повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, (за счет повышения их концентрации в плазме).
Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
При совместном применении с другими НПВП и глюкокортикоидными препаратами увеличивает вероятность развития побочных эффектов (желудочно-кишечные кровотечения).
Уменьшает эффект гипогликемических препаратов.
Уменьшает эффект гипотензивных препаратов.
Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
