Диклофенак
Состав
Одна ампула (3 мл) содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия - 75 мг.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, маннитол, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалитсльное средство (НПВС).
ДИКЛОФЕНАК обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. ДИКЛОФЕНАК угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению выраженности боли. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация достигается после однократного в/м введения 75 мг - через 20 минут и составляет 2,5 мкг/мл. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Период полувыведения - 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизменном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз);
- острый подагрический артрит;
- ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
- болевые симптомы в позвоночнике (посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление), невралгии, миалгии;
- болевой и/или воспалительный синдром при гинекологических заболеваниях (первичная дисменорея, аднексит);
- колики: почечная, желчная, кишечная (в комбинации с м-холиноблокаторами и/или спазмолитиками);
приступы мигрени; - как вспомогательное средство при выраженном болевом синдроме при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- повышенная чувствительность к диклофенаку или компонентам препарата;
- «аспириновая астма» в анамнезе; крапивница, связанная с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- нарушения кроветворения неясной этиологии;
- III триместр беременности;
- в детском возрасте до 18 лет.
С особой осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой носа, диспепсическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных оперативных вмешательств, в первом и втором триместрах беременности и период лактации, а также лицам пожилого возраста.
Способ применения и дозы
ДИКЛОФЕНАК применяют в начальной острой стадии заболевания.
Инъекционный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. В течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. Курс лечения обычно составляет 3-5 дней.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит.
Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь, редко - крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, включая шок; в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.
Со стороны почек: редко отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.
Местные реакции: при в/м введении наблюдается покраснение, чувство жжения, в отдельных случаях - образование инфильтрата, локального абсцесса или некроза жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: Специфического антидота не существует. Лечение - симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата ДИКЛОФЕНАК и:
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
- диуретиков и гипотензивных средств - может снижаться действие этих средств;
- калийсберегающих диуретиков - может наблюдаться гиперкалиемия;
- других НПВС или глюкокортикоидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
- ацетилсалициловой кислотой - может понизиться уровень концентрации Диклофенака в сыворотке крови;
- циклоспорина - может повыситься токсическое воздействие последнего на почки;
- противодиабетических средств - может наблюдаться гипо или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
- антикоагулянтов - необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
