Диклофенак
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: диклофенак натрий - 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрий сернистокислый, пиро; натр едкий 1М раствор (натрий гидроксид), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакодинамика
НПВП, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагланидинов в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% максимальной.
Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Примерно на 99,7% связывается с плазменными белками, главным образом, с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, равновесная концентрация метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювениальный хронический артрит, анкилозируюший спондилит, подагрический артрит).
Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, мигрень, почечная или желчная колика, проктит.
Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и др. генеза боли умеренной выраженности); дегенеративные заболевания опорно-двигателыюго аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационные боли.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нестероидным противовоспалительным препаратам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.
С осторожностью
Индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, далее переходят на пероральное применение.
Предостережения, контроль терапии
Диклофенак предназначен только для лечения острых состояний. После стихания остроты процесса следует перейти к лечению другими формами препарата (таблетки, суппозитории, гель). Длительность лечения не должна превышать 2 суток, т.к. существует повышенный риск развития побочных явлений.
В период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание, и его возобновление должно быть не ранее 72 часов после последнею введения препарата.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, нечастые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.
Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (гематсмезис. мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры; нечастые - панкреатит, афротизный стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушения вкусовых ощущений; нечастые — нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессии, психотические реакции, снижение аппетита; редкие - судороги, тремор, асептический менингит
Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), ангионевротический отек: нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко - эритродермия, алопеция, токсический эпиджермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки); нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые — тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редкие - агранулоцитоз, лейкопения, анемия; редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны органов дыхания: нечастые - бронхоспазм.
Со стороны ССС: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии; нечастые - повышение АД, системные анафилактические реакции (включая шок). Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушения функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипокалиемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск кровотечений в ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
