Дигоксин
Состав
1 таблетка содержит дигоксина 0,1 мг, в пересчете на 100% содержания основного вещества;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.
Описание: таблетки белого цвета.
Фармакодинамика
Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с Na-K-АТФазы и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате чего увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и как следствие - повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата составляет 50-80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1:67. В количестве 80 - 85% препарат в неизменном виде выводится почками (фильтрация и секреция), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5-3 ч с достижением максимума через 4-6 ч. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 ч и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения достигает такового дигитоксина и составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей в возрасте до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.
Показания
Фибрилляции и трепетание предсердий, пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, хроническая застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый период инфаркта миокарда.
С осторожностью применяют при выраженной функции почек и печени, повышенной чувствительности к препарату дигиталиса у больных с нарушениями функции щитовидной железы.
Беременность и лактация
Дигоксин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В период беременности и лактации применение препарата возможно только по строгим показаниям, оценивая соотношение пользы и вреда. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.
Способ применения и дозы
Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5-1 мг, а затем каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг в сутки в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг в сутки в 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Дозирование дигоксина детям:
| Возраст ребенка | Доза насыщения, мкг/кг | Суточная поддерживающая доза, которую принимают в 2 приема в сутки |
| Недоношенные | 20-30 | 5-7,5 |
| Доношенные новорожденные | 25-40 | 6-10 |
| 1 мес - 2 года | 35-60 | 10-15 |
| 2 года и старше | 30-40 | 7,5-15 |
| Максимальная суточная доза | 0,75-1,5 мг | 0,125-0,5 мг |
Дозу устанавливают индивидуально.
Предостережения, контроль терапии
При лечении дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. В случае необходимости применения строфантина, последний назначают не ранее 24 часов после отмены дигоксина. При одновременном применении дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия. При почечной недостаточности дозу дигоксина уменьшают приблизительно в 2 раза.
Побочные эффекты
Нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко - психозы, гинекомастия, кожная сыпь и гиперемия кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, головокружение, редко - нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л). Средства, которые содержат калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При резкой брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации дигоксина в сыворотке могут возрастать при одновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, интраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации дигоксина в сыворотке могут снижаться при одновременном применении следующих препаратов: антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Адреномиметические средства. Одновремнное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии и др.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь активированный. В связи с уменьшением усваивания в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен. У здоровых людей объединение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25 С.
Срок годности
4 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
