Диацереин-мак
Состав
действующее вещество: диацереин;
1 капсула содержит диацереину 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
твердая желатиновая капсула: желатин, индиго (индиготин) (Е 132), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).
Фармакодинамика
Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Активный метаболит диацереина реин ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Препарат ингибирует действие других цитокинов (в том числе, интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 недели после начала лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелювання перед поступлением в центральное кровообращение. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - около 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.
При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.
Показания
Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным антрахинона в анамнезе.
- Болезни печени наличные или в анамнезе.
- Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
- Кишечная непроходимость или псевдо непроходимость.
- Боль в животе неопределенного происхождения.
- Период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, после еды; капсулы препарата необходимо проглатывать целиком, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение непрерывное длительное или курсами не менее 4 месяцев.
В первые 2 недели применения препарат может вызвать ускорение транзита кишечного содержимого, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки.
Предостережения, контроль терапии
Продолжительность лечения может быть длительной.
До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными препаратами (в том числе, нестероидными противовоспалительными препаратами).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в сутки и затем скорректирована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Маловероятно, что препарат оказывает влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - 1-10%, нечасто - 0,1-1%, редко - 0,01-0,1%, очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата нечасто могут отмечаться аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд. В начальном периоде приема препарата редко могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, общее недомогание. Нечасто наблюдается интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения, не требует отмены препарата или снижения дозы).
При передозировке Диацереина могут развиваться диарея, слабость. При необходимости проводят симптоматическое лечение. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в том числе, с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение препарата со слабительными средствами не рекомендуется.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
