Диакарб

Производитель: Польфарма (Польша)
Представительство: Акрихин
РУ: п n014889/01-2003
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Диуретическое средство
АТХ: S01EC01Acetazolamide
EphMRA: C3A9диуретики другие
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Действующее вещество
Ацетазоламид

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 80,76 мг, повидон 8,64 мг, кремния диоксид коллоидный 1,80 мг, кроскармеллозы натриевая соль 7,00 мг, магния стеарат 1,80 мг.

Описание: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Форма выпуска: таблетки 250 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги Ал/ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-.

В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания

  • Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
  • При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
  • Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
  • Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Острая почечная недостаточность;
  • Уремия;
  • Печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • Гипокалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Метаболический ацидоз;
  • Гипокортицизм;
  • Болезнь Аддисона;
  • Сахарный диабет;
  • Беременность (I триместр);
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и в период лактации: хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме: 

  • препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы:

  • по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы:

  • 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых:

  • 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
  • При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет:

  • 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

  • Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
  • В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

ДИАКАРБ®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам.

Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха и звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – зуд, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть  симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

  • Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
  • Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
  • При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
  • Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
  • Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
  • Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
  • Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
  • Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
  • Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
  • Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
  • Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
  • Увеличивает выведение лития.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

При температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.