Десмопрессин
Состав
В 1 мл капель содержатся: активное вещество: десмопрессин – 0,1 мг; вспомогательные компоненты: хлорбутанол, натрия хлорид, кислота хлористоводородная (pH 3,2–4,5), вода очищенная.
Фармакодинамика
Десмопрессин – синтетическое вещество, аналогичное эндогенному гормону аргинин-вазопрессину, называемому антидиуретическим гормоном. В сравнении с эндогенным гормоном десмопрессин имеет менее выраженное влияние на гладкомышечный сосудистый слой и внутренние органы и более выраженное действие на диурез. Подобная активность обусловлена отличием молекулярного строения десмопрессина от аргинин-вазопрессина (в частности дезаминированием 1-цистеина и заменой 8-D-аргинином 8-L-аргинина).
Десмопрессин повышает проницаемость эпителиального слоя дистальных отделов почечных канальцев для воды, вследствие чего увеличивается её реабсорбция. При несахарном диабете центрального происхождения десмопрессин снижает объем мочи и повышает её осмолярность (осмолярность плазмы при этом снижается). Подобный эффект приводит к уменьшению частоты мочеиспускания и снижению выраженности ночной полиурии.
Наибольшее антидиуретическое действие развивается спустя 4–7 часов от перорального приема десмопрессина.
В зависимости от дозы продолжительность действия составляет 8 часов (при приеме перорально 0,1–0,2 мг десмопрессина) или 12 часов (при приеме перорально 0,4 мг десмопрессина).
Фармакокинетика
При приеме перорально биодоступность десмопрессина составляет 0,08–0,16%. При сочетанном приеме с пищей абсорбция десмопрессина уменьшается на 40%. Пиковый уровень десмопрессина в сыворотке регистрируется спустя 2 часа после приема. Объем распределения достигает 0,2–0,3 л/кг.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Экскретируется преимущественно почками со временем полувыведения 2–3 часа.
Показания
Капли назальные: острая полиурия центрального генеза, вызванная заболеванием или оперативным вмешательством на центральной нервной системе, травмой.
Противопоказания
Десмопрессин не назначают пациентам с непереносимостью активного и дополнительных компонентов таблеток.
Десмопрессин не применяют в терапии пациентов с хронической формой недостаточности сердца, а также другими состояниями, которые требуют приема диуретиков.
Таблетки Десмопрессин не назначают пациентам с нарушенной функцией почек и сниженной фильтрацией (показатели фильтрации ниже 50 мл/мин).
Десмопрессин не рекомендуют пациентам с психогенной или врожденной полидипсией, а также гипонатриемией и синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Рекомендуется осторожно применять десмопрессин в терапии пациентов с такими состояниями:
- Недостаточность почек.
- Дисбаланс электролитов и воды.
- Фиброз мочевого пузыря.
- Наличие факторов риска повышения внутричерепного давления.
- Детский возраст до 1 года.
Также необходимо соблюдать осторожность, назначая десмопрессин пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе). Таким пациентам требуется постоянный медицинский контроль на фоне терапии десмопрессином и, возможно, коррекция дозы десмопрессина.
Осторожность необходима при назначении десмопрессина пациентам с никтурией, дизурией, острым недержанием мочи, подозрением на новообразования мочевого пузыря, инфекциями мочевыводящих путей, полидипсией и декомпенсированным сахарным диабетом (следует до начала терапии проводить диагностику и лечение данных состояний, только после этого можно проводить лечение десмопрессином).
Беременность
Во время беременности десмопрессин назначают осторожно.
Десмопрессин проникает в грудное молоко (в незначительных концентрациях), не отмечалось влияния препарата на новорожденных, чьи матери получали десмопрессин во время лактации.
Способ применения и дозы
Капли применяют интраназально, путем закапывания в носовой ход по направлению к носовой перегородке при незначительном запрокидывании головы назад и ее наклоне в сторону.
Проявление терапевтического действия наступает в течение 30 минут после закапывания препарата.
Рекомендованное дозирование: несахарный диабет центрального генеза: взрослые – 0,01–0,04 мг (2–8 капель), дети – 0,005–0,02 мг (1–4 капли) в день. Препарат вводится однократно, либо суточная доза делится на 2–3 введения. Дозу и интервал между введениями врач назначает индивидуально, учитывая чувствительность пациента к препарату; острая форма центральной полиурии: по 0,01 мг. Диурез и прием жидкости следует оценивать в часовых интервалах до достижения полного баланса. В течение 3–5 часов наблюдают за осмолярностью плазмы и мочи, концентрацией натрия в крови; исследование концентрационной способности почек: взрослые – 0,015 мг, дети старше 1 года – 0,01–0,015 мг. После закапывания препарата требуется опорожнение мочевого пузыря. Затем производят сбор образцов мочи для определения осмолярности, процедуру повторяют 4 раза с интервалом в 1 час. При возникновении жажды, разрешен прием не более 200 мл жидкости за весь период (1 час до исследования и в течение следующих 8 часов) проведения исследования.
Побочные эффекты
На фоне терапии десмопрессином у некоторых пациентов возможно появление головной боли, тошноты, головокружения, рвоты, сухости во рту, транзиторной тахиаритмии, приливов, гиперемии склер, судорог.
У пациентов, которые не ограничивают прием жидкости на фоне терапии десмопрессином, возможно появление периферических отеков, задержки жидкости, гипонатриемии, увеличения массы тела и судорог.
Передозировка
При передозировке десмопрессина отмечается появление задержки жидкости, гипонатриемии, гипоосмолярности сыворотки, судорог, а также прочих психологических и неврологических нарушений.
При передозировке показана отмена десмопрессина, а также ограничение употребления жидкости. В случае тяжелой гипонатриемии вводят парентерально гипертонический или изотонический раствор хлорида натрия. При необходимости назначают фуросемид.
Взаимодействие
Индометацин при сочетанном применении может потенцировать действие десмопрессина.
Отмечается снижение эффективности десмопрессина при сочетанном приеме с литием, тетрациклином, глибутидом и норэпинефрином.
Десмопрессин при сочетанном приеме потенцирует действие гипертензивных препаратов.
Избирательные ингибиторы серотонина, хлорпромазин, трициклические антидепрессанты и карбамазепин потенцируют эффекты десмопрессина и повышают риск гипонатриемии и задержки жидкости (за счёт стимуляции синтеза антидиуретического гормона).
Нестероидные противовоспалительные препараты при сочетанном приеме с десмопрессином увеличивают риск задержки жидкости и гипонатриемии.
Лоперамид приводит к значительному повышению сывороточных уровней десмопрессина при сочетанном применении и повышает риск развития побочных эффектов последнего. Вероятно, другие препараты, замедляющие перистальтику кишечника, могут оказывать аналогичное действие при сочетанном приеме с десмопрессином.
Диметикон при сочетанном приеме может снижать абсорбцию десмопрессина.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, спрей назальный дозированный – до 25 °C, капли назальные (в сухом, защищенном от света месте) – 2–8 °C .
Срок годности: таблетки – 2,5 года, спрей назальный дозированный и капли назальные – 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
