Далерон

Производитель: КРКА дд (Словения)
РУ: п n011471/02
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Анальгезирующее ненаркотическое средство
АТХ: N02BE01Paracetamol
EphMRA: N2B2анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска
Форма выпуска: суспензия для приема внутрь (для детей)
Тип: ЛС
Действующее вещество
Парацетамол
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

5 мл суспензии содержит:

Активное вещество:

парацетамол 120 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор, глицерол, камедь ксантановая, натрия бензоат, мальтитол, жидкий, Авицел RC-591*, ароматизатор ананасовый, лимонная кислота, рибофлавин, вода очищенная.

* Авицел RC-591 - смесь целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия.

Описание:

Однородная суспензия от светло-желтого до желтого цвета с запахом ананаса.

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах)- 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. В грудное молоко проникает менее 1% принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-3 ч (среднее значение Т1/2 составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания

Далерон применяют в качестве:

  • жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях, а также после вакцинации;
  • обезболивающего средства при острой боли (головная, зубная);
  • обезболивающего средства при травмах, медицинских или стоматологических вмешательствах.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
  • период новорожденности (до 1 месяца);
  • врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
  • врожденная непереносимость фруктозы.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность, детский возраст младше 2 лет (только по рекомендации врача), врожденная гипербилирубинемия.

Беременность и лактация:

Далерон, суспензия для приема внутрь для детей, содержит парацетамол в дозах, рекомендованных для детей. Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключен полностью. Во время беременности, особенно в I триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.

Способ применения и дозы

Внутрь, рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Принимать с большим количеством жидкости, спустя 1-2 часа после приема пищи, 3-4 раза в сутки, с интервалом 4-6 часов. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребенка. Далерон, суспензия для приема внутрь детям младше 2 лет назначается только по рекомендации врача.

Рекомендуемые разовые дозы суспензии Далерон:

Возраст ребенка

Разовая доза

1-3 месяца

1/3 шприца (1,7 мл) 40 мг

4-11 месяцев

0,5 - 1 шприца (2,5-5мл) 60-120 мг

1-2 года

1 шприц (5 мл) 120 мг

3-6 лет

1,5-2 шприца (7,5 - 10 мл) 180-240 мг

7-10 лет

2-3 шприца (10 - 15 мл) 240-360мг

11-12 лет

4 шприца (20 мл) 480 мг

Прием более четырех доз препарата в сутки не рекомендуется.

Для точного дозирования препарата прилагается дозирующий шприц для перорального введения лекарства. Один полный дозирующий шприц (5 мл) содержит 120 мг парацетамола. Необходимое количество препарата должно быть медленно введено дозирующим шприцем в рот ребенка или может быть перенесено в ложку; затем препарат следует дать ребенку с ложки. Ополосните шприц водой после использования. Перед употреблением содержимое флакона рекомендуется тщательно взболтать.

Продолжительность приема (без консультации с врачом) не более 5 дней, при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего.

Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Предостережения, контроль терапии

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК от 30 мл/мин и более) и печени рекомендуется назначение парацетамола под медицинским наблюдением.

Детям в возрасте от 1 месяца до 2 лет Далерон, суспензию для приема внутрь, можно принимать только по назначению врача.

Препарат Далерон, суспензия не содержит сахара, поэтому может использоваться больными сахарным диабетом.

Не следует принимать вместе с другими парацетамолсодержащими препаратами. Не превышайте рекомендуемую дозу. При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

Пациентам с врожденной гипербилирубинемией препарат следует применять в более низких дозах и с более длительным интервалом между приемами.

Продолжительность приема (без консультации с врачом) не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Суспензия Далерон содержит сорбитол и мальтитол, поэтому препарат не рекомендуется использовать детям с врожденной непереносимостью фруктозы.

В связи с тем, что препарат содержит многоатомные спирты (сорбитол, мальтитол), большие дозы могут стать причиной желудочно-кишечных расстройств (диарея).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Далерон, суспензия для приема внутрь не влияет на способность управлять автомобилем и работу с техническими средствами.

Побочные эффекты

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто > 1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от > 1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

В рекомендованных дозах парацетамол редко оказывает побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, диарея, желтуха, панкреатит, повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; отек Квинке.

Прочие: редко - слабость.

При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

В случае приема ребенком дозы препарата, превышающей рекомендованную, следует немедленно проконсультироваться с врачом, даже если ребенок чувствует себя хорошо; признаки интоксикации могут проявиться только спустя несколько дней. У детей признаки передозировки появляются при приеме дозы, превышающей 150 мг/кг массы тела.

Симптомы острого отравления парацетамолом развиваются в течение первых 24 часов и проявляются: тошнотой, рвотой, анорексией, болью в желудке, потливостью, бледностью кожных покровов. Симптомы нарушения функции печени могут проявиться через 1-2 суток (болезненность в области печени, повышение активности "печеночных" ферментов). В тяжелых случаях возможно развитие тяжелых поражений печени (печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, гепатонекроз, коматозное состояние, смерть) и почек (острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом); аритмия, панкреатит.

Лечение: прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу; лечение симптоматическое. Рекомендуется промывание желудка в течение первых четырех часов, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), внутривенное введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Взаимодействие

При одновременном приеме других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).

Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития "анальгетической" нейропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках. Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов. Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Не рекомендуется применение парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

После вскрытия флакона суспензию можно использовать в течение 3-х месяцев, при условии ее плотного закупоривания после очередного применения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.