Глюренорм
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: гликвидон - 30 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 134,6 мг, крахмал кукурузный высушенный – 70 мг, крахмал кукурузный растворимый – 5 мг, магния стеарат – 0,4 мг.
Описание
Гладкие, круглые, белого цвета со скошенными краями таблетки; с риской на одной стороне и гравировкой «57С» по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.
Фармакодинамика
ГЛЮРЕНОРМ - гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что ГЛЮРЕНОРМ уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пост-рецепторного механизма, опосредованного инсулином. Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 часа и длится около 8-10 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80–95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12–2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25–4,75 ч). Значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC 0-~) составляет 5,1 мкг ч/мл (диапазон: 1,5–10,1 мкг ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Распределение:
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы ( > 99 %). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Метаболизм:
Гликвидон полностью метаболизируется в печени, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Выведение:
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Выведение ГЛЮРЕНОРМА почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне - 0,4–3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне - 5,7–9,4 ч).
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени:
Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.
Показания
Сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический ацидоз и кетоацидоз, прекома, кома;
- состояние после резекции поджелудочной железы;
- острая перемежающая порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
- беременность, период грудного вскармливания;
- редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью:
- лихорадочный синдром;
- заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
- дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
- алкоголизм.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания. При беременности с сопутствующим сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных гипогликемических средств у женщин в период беременности не обеспечивает должного гликемического контроля. Поэтому применение ГЛЮРЕНОРМА в период беременности противопоказано.
В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения ГЛЮРЕНОРМА, препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
Нет данных о проникновении гликвидона или его метаболитов в грудное молоко. Применение ГЛЮРЕНОРМА в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.
Начальная доза ГЛЮРЕНОРМА обычно составляет ½ таблетки (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале приема пищи. После приема ГЛЮРЕНОРМА, прием пищи не следует пропускать.
Если прием 1/2 таблетки (15 мг) не приводит к улучшению, после консультации с врачом дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза ГЛЮРЕНОРМА не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один прием, во время завтрака.
При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.
Максимальная суточная доза – 4 таблетки (120 мг).
Прием препарата у пациентов с нарушением функции почек
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Прием препарата у пациентов с нарушением функции печени
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.
Комбинированная терапия
При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом ГЛЮРЕНОРМ может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.
Предостережения, контроль терапии
Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до приема пищи, а не как рекомендовано, в начале приема пищи, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.
При появлении симптомов гипогликемии, необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.
Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии. Так как ГЛЮРЕНОРМ относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.
Одна таблетка ГЛЮРЕНОРМА содержит 134,6 мг лактозы (538,4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями: галактоземией, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и непереносимостью лактозы, не должны принимать ГЛЮРЕНОРМ.
Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, ГЛЮРЕНОРМ может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.
Во время клинических исследований выявлено, что применение ГЛЮРЕНОРМА в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1–2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих ГЛЮРЕНОРМ более года нет значительных изменений массы тела.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ:
гипогликемия.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, чувство усталости.
Со стороны органа зрения:
нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в животе, сухость в полости рта, снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.
Прочие:
боль в грудной клетке.
Передозировка
Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.
Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания – прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).
Взаимодействие
Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.
Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, глюкокортикостероидов, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.
Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.
Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
