Уморап
Состав
В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активное вещество: циталопрам (в виде гидробромида) 20 мг и 40 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат;
оболочка: краситель Опадрай II YS-30-18056 белый (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, триацетин), краситель Опадрай II YS-19-19054 прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлрза (гипромеллоза), мальтодекстрин, триацетин).
Таблетки 20 мг и 40 мг: белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и гравировкой "HUM 20" или "HUM 40" на одной стороне и логотипом фирмы на другой.
Фармакодинамика
Циталопрам - антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам в очень малой
степени ингибирует цитохром P450IID6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения. Циталопрам практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта, в экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (ТСmах) в плазме достигается через 2-4 часа после приема. Связывание с белками плазмы - менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения - 12 л/кг. Равновесная концентрация (Css) при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5-3,75 дней) и более низкие величины клиренса (0,08-0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в два раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.
Недостаточность функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам. выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.
Недостаточность функции почек
Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику.
Показания
Депрессия различной этиологии, лечение и профилактика.
Панические расстройства с боязнью или без боязни открытого пространства.
Обсессивно-компульсивные расстройства (невроз навязчивости).
Противопоказания
Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), суматриптаном и другими серотонинергическими препаратами, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7. дней после прекращения приема циталопрама.
Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Способ применения и дозы
Препарат УМОРАП® принимают внутрь один раз в сутки в любое время суток, независимо от приема пищи.
Депрессии
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Панические расстройства
Рекомендованная начальная суточная доза составляет 10-20 мг циталопрама, после чего дозу постепенно увеличивают до максимальной - 60 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная суточная доза циталопрама составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Пациенты в возрасте 65 лет и старше
Максимальная суточная доза составляет не более 40 мг.
Нарушенная функция почек
Пациенты с незначительно или умеренно нарушенной функцией почек могут применять препарат в обычных дозах. В настоящее время опыт лечения циталопрамом пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина до 20 мл/мин) недостаточен.
Нарушенная функция печени
Пациентам с нарушенной функцией печени не следует назначать более 30 мг циталопрама в сутки.
Продолжительность лечения
Обычно антидепрессивное действие .препарата наблюдается после 2-4 недель лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 месяцев или даже более продолжительный период времени. В случае пациентов с периодической (рекуррентной) депрессией поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель.
При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается после 3 месяцев лечения. Этот эффект сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Предостережения, контроль терапии
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама.
В период лечения следует избегать приема алкоголя.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: редко - астения, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, нарушения памяти, апатия, экстрапирамидные эффекты, изменение настроения, агрессивное поведение, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, маниакальные и/или психотические (в т.ч. галлюцинации) расстройства, панические реакции, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия).
Со стороны пищеварительного тракта: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение сексуальной функции: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - эпидермальный некроз, ринит, синусит.
Прочие: редко - гипертермия, полиурия, мастодиния, галакторея, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, диспноэ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, узловой ритм на ЭКГ), усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие
Циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов.
Не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с его участием.
При одновременном приеме циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Условия и сроки хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
