Тимодепрессин
Состав
Спрей назальный дозированный
Состав:
Активное вещество:
у-В-глутамил-В-триптофана динатриевая соль
(тимодепрессина) - 2,5 г
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорида - 9,0 г
Бензалкония хлорида - 0,1 г
Натрия гидроксида 1 М - pH 6,0-8,5
Воды для инъекций - до 1,0 л
Спрей назальный дозированный
Состав:
Активное вещество:
у-Б-глутамил-Б-триптофана динатриевая соль
(тимодепрессина) - 5,0 г
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорида - 9,0 г
Бензалкония хлорида - 0,1 г
Натрия гидроксида 1 М - pH 6,0-8,5
Воды для инъекций до 1,0 л
Описание: бесцветная прозрачная жидкость. Допускается наличие характерного запаха.
Фармакодинамика
Синтетический пептид, состоящий из Б-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных у-пептидной связью. Обладает иммунодепрессивным действием, ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение уровня как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток-предшественников кроветворения в Б-фазу.
Тимодепрессин® угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей а (ФНО а), усиливает выработку интерлейкина 7 (ИЛ-7), не влияет на выработку интерлейкина 1 (ИЛ-1).
Тимодепрессин® снижает острую реакцию «Трансплантат против хозяина» (РТПХ), и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении Тимодепрессина® донору и реципиенту.
Препарат способствует более быстрому и кооперативному выходу здоровых клеток - предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.
Тимодепрессин® нетоксичен, эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.
Фармакокинетика
При интраназальном введении Тимодепрессина® его биодоступность составляет не менее 90 %. Максимальная концентрация (С шах)
Тимодепрессина® в системном кровотоке достигается через 5 минут после его парентерального введения.
Всасывание: При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции.
Метаболизм: Препарат метаболизируется на 70% в печени.
Распределение: Максимальные концентрации в органах и тканях достигаются через 15 минут после введения препарата. В костном мозге и печени С шах превышает таковую в крови в 9,5 и 3,45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина® выше в 1,5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.
Выведение: Экскреция Тимодепрессина® происходит с мочой (55- 59%), а также с калом (13 - 19 %). Период полувыведения составляет около 14 часов. Препарат полностью выводится в течение 24 часов и не накапливается в организме.
Показания
Тимодепрессин® интраназально применяется у взрослых и детей с 2 - х летнего возраста. Препарат используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении и профилактике рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:
- Хронических рецидивирующих дерматозов:
(псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи);
- Аутоиммунной патологии соединительной ткани:
(ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани);
- Гематологических заболеваний:
(аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, двух- и трехростковые цитопении, в том числе вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза; схема лечения подбирается индивидуально).
Тимодепрессин® также показан:
- при цитостатической химио- и лучевой терапии для защиты и сохранения стволовых клеток и ускорения выхода из гранулоцитопении;
- при пересадке костного мозга для предотвращения отторжения трансплантата.
- при профилактике отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;
Противопоказания
Противопоказанием к применению препарата Тимодепрессин® является беременность, лактация, инфекционные (бактериальные и вирусные) заболевания в острой фазе, неконтролируемая артериальная гипертония, индивидуальная непереносимость препарата.
Способ применения и дозы
Хронические рецидивирующие дерматозы Псориаз
Интраназально Тимодепрессин® назначают преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также при лечении детей. Препарат вводят по 1-2 дозы (0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7-10 дней, курс лечения может быть продлен после 2- дневного перерыва.
У больных с генерализованной псориатической эритродермией Тимодепрессин® назначают внутримышечно по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем интраназально с одновременным добавлением глюкокортикостероидных гормонов в средних дозах.
Атопический дерматит
Тимодепрессин® вводят по 1-2 дозы (0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза) спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 7-14 дней, курс лечения может быть продлен после 2- дневного перерыва. Длительность курса и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.
Экзема
Препарат назначают по 1-2 дозы 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза спрея назального в каждый носовой ход ежедневно в течение 10 дней с последующим 2-5 дневным перерывом и повторным 10- дневным курсом. Ревматоидный артрит
Препарат применяют интраназально преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов по 1-2 дозы 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза спрея назального в ^гбкдый носовой ход ежедневно в течение 7-14 дней. Затем 2 раза в неделю по 1-2 дозы. Курс лечения составляет 16 недель.
Применение после цитостатической терапии
Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® назначают интраназально ежедневно в течение 5-7 дней по 1-2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза в каждый носовой ход или дробно по 1 дозе 0,25 мг/доза 0,5 мг/доза спрея назального в один носовой ход 2-3 раза в сутки.
Введение препарата начинают за 24-48 часов до первого курса цитостатической химиотерапии (1-е и 2-е введение). Третье введение производят за 12 часов до начала полихимиотерапии. Далее ежедневно 1 раз в сутки в течение 2-5 дней применяют спрей в зависимости от длительности курса химиотерапии. Основной показатель эффективности - количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.
Тимодепрессин® показан для применения перед курсами полихимиотерапии, имеющих длительность не более 2 недель и перерывы не менее 2 недель. При длительных, непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.
При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.
При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.
При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.
Режим дозирования в детской практике:
Детям от 2-х до 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1-2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза, в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, затем делается 2-дневный перерыв и, при необходимости, назначается повторение курса. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.
Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1-2 дозы 0,25 мг/доза или 0,5 мг/доза спрея назального в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1-2 курса по 7-10 дней.
Предостережения, контроль терапии
Применение Тимодепрессина®, как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.
При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо обратиться к врачу.
Побочные эффекты
После второго курса лечения Тимодепрессином® возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови. Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки при приеме препарата неизвестны.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.
При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессии® не уменьшает их противоопухолевое действие.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 15 °С.
Срок годности:
2 года
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
