Гатиспан

Производитель: Мосфарм (Россия)
РУ: лср-009402/09
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомикробное средство - фторхинолон
АТХ: J01MA16Gatifloxacin
EphMRA: J1G1фторхинолоны пероральные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: гатифлоксацина сесквигидрат, в пересчете на безводный (гатифлоксацин) - 200 мг или 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза-Е15, гипромеллоза-Е5, макрагол-4000 (полиэтиленгликоль - 4000), тальк, титана диоксид, симетикон эмульсия 30% .

Описание:

От белого до почти белого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон таблетки в форме капли.

Фармакодинамика

Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие, путем воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы (II, она же ДНК-гираза, и IV) - ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двух цеп очечной молекулы ДНК уже после репликации. Выведение из строя любой из топоизомераз обуславливает гибель бактериальной клетки.

Гатифлоксацин проявляет активность по отношению следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter ffeundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Фармакокинетика

Гатифлоксацин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация в плазме составляет 4,21 мг/л после приема препарата в дозе 400 мг. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа. Средний объем распределения (Vdss) составляет от 1,5 до 2,0 л/кг. Площадь под кривой “концентрация- время” составляет 51,3 мг/л/час. Связывание с белками плазмы приблизительно 20%. Хорошо проникает во многие ткани и жидкости, включая альвеолярную и легочную ткань, половые органы, слюну. Гатифлоксацин незначительно метаболизируется. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов. Менее 1% принятой дозы выводится из организма почками в виде метаболитов - этилендиамина и метилэтилендиамина. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. В моче определяется более 70% принятой дозы. 5% выводятся из организма кишечником.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому представителю класса хинолонов;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность, период лактации;
  • сахарный диабет;
  • удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • при одновременном приеме противоаритмических препаратов класса IA (в т.ч. хинидин, прокаинамид) или класса III (в т.ч. амиодарон, соталол);
  • неконтролируемая гипокалиемия.

С осторожностью:

  • у пожилых пациентов;
  • у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина
  • при заболеваниях центральной нервной системы, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;
  • одновременный прием с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), состояния, предрасполагающие к аритмиям (брадикардия, острая ишемия миокарда).

Способ применения и дозы

Внутрь, 400 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи, 7-10 дней.

Для пациентов с нарушением функции почек, с клиренсом креатинина меньше 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе и на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция суточной дозы. Прием гатифлоксацина у пациентов, находящихся на гемодиализе, должен производиться после завершения процедуры гемодиализа.

Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов с почечной недостаточностью.

(клиренс креатинина

Клиренс креатинина

Начальная доза

Последующие дозы

400 мг

200 мг ежедневно, начиная со 2 дня

Гемодиализ

400 мг

200 мг ежедневно, начиная со 2 дня

Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

400 мг

200 мг ежедневно, начиная со 2 дня

Предостережения, контроль терапии

При применении гатифлоксацина возможно развитие симптоматической гипо- или гипергликемии, чаще у пациентов с сахарным диабетом, пожилого возраста, с почечной недостаточностью, при одновременном приеме гипогликемических препаратов. Необходим контроль уровня глюкозы у таких пациентов. При появлении симптомов гипо- или гипергликемии необходимо прекратить прием Гатиспана и начать соответствующую терапию.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Гатиспан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

При применении гатифлоксацина, как и других препаратов хинолонового ряда, и макролидов, у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В период лечения необходим контроль ЭКГ.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание.

У пациентов с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), следует избегать назначения гатифлоксацина поскольку опыт применения этого препарата у пациентов органичен.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе гатифлоксацином, особенно у людей пожилого возраста и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли. или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и произвести иммобилизацию конечности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения гатифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию.

В некоторых случаях, уже после первого применения препарата, могут развиться аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до жизнеугрожающего анафилактического шока. В этих случаях гатифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако гатифлоксацин не обладает фототоксическими свойствами. Тем не менее, пациенты, получающие гатифлоксацин, должны избегать ультрафиолетового облучения (в т.ч. прямых солнечных лучей).

Побочные эффекты

С частотой развития >3%:

Тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение.

С частотой развития ≥0,1%

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, потеря аппетита, запор, диспепсия, гастрит, глоссит, язвы языка, стоматит, метеоризм, кандидоз.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: возбуждение, чувство тревоги, беспокойство, волнение, парестезии, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны кожи: сухость кожи, сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилия, артралгия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, извращение вкуса, звон в ушах.

Другие: озноб, лихорадка, периферические отеки, потливость, астения, боли в спине, грудной клетке, гипергликемия.

С частотой развития

Со стороны пищеварительной системы: колит, псевдомембранозный колит, дисфагия, гингивит, неприятный запах изо рта, отек языка, желудочно-кишечное, в т.ч. ректальное кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, метроррагия.

Со стороны нервной системы: атаксия, судороги, деперсонализация, депрессия, галлюцинации, враждебность, гиперестезия, мигрень, панические атаки, эйфория.

Со стороны кожи: макуло-папулезная сыпь, везикулезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в костях, миалгия, миастения.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипогликемия.

Со стороны органов чувств: паросмия, птоз, потеря вкуса, боли в ушах, в глазах, светобоязнь.

Другие: непереносимость этанола, цианоз, лимфоаденопатия, боли в шее, загрудинная боль. Изменения лабораторных показателей: нейтропения, повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы), ACT (аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы крови, электролитные нарушения.

Передозировка

Симптомы: рвота, учащенное дыхание, судороги, тремор, возбуждение.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходима адекватная гидратация и наблюдение, включая ЭКГ-контроль. Препарат незначительно выводится посредством гемодиализа и амбулаторного перитонеального диализа.

Взаимодействие

Гатифлоксацин следует принимать за 4 часа перед употреблением препаратов, содержащих соли цинка, магния или железа; антацидов; диданозина. Эти препараты могут снизить эффективность гатифлоксацина.

При одновременном приеме гатифлоксацина со следующими препаратами: хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол; трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, амоксапин, имипрамин, нортриптилин, доксепин; производные фенотиазина, включая хлорпромазин, флуфеназин, перфеназин, мезоридазин, тиоридазин; эритромицин; цизаприд, возможно удлинение интервала QT.

Может повышать концентрацию дигоксина (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови, при необходимости - коррекция его дозы, а также наблюдение за пациентами на предмет выявления первых признаков гликозидной интоксикации). Пробенецид может повышать системную экспозицию гатифлоксацина.

При одновременном приеме с варфарином необходим контроль протромбинового времени, поскольку некоторые фторхинолоны могут изменять действие варфарина и его производных.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов - риск стимуляции центральной нервной системы и судорог.

Отмечены единичные случаи гипо- или гипергликемии у больных сахарным диабетом, получавших глибенкламид или инсулин.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.