Галоперидол-рихтер
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит действующее вещество: галоперидол 5 мг.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание:
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор без механических включений.
Фармакокинетика
Всасывается путем пассивной диффузии в неионизированной форме, главным образом из тонкого кишечника. Биодоступность: 60-70%. При пероральном применении максимальная концентрация в крови достигается через 2—6 часов, при внутримышечном - через 20 минут. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 4-20-25 мг/л. Объем распределения большой, 7,9-2,5 л/кг, связь с белками крови при плазменной концентрации 4-20-25 мг/л — 92%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Период полувыведения из плазмы после перорального приема 24 часа (12-38 часов), после внутримышечного введения - 21 час (13-36 часов), после внутривенного - 14 часов (10-19 часов). Выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60% (в т.ч. с желчью - 15%), с мочой - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Показания
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства); расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиля де ля Туретта, тики, хорея Геттингтона; длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота; рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией; премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания
Угнетение ЦНС, в т.ч. и тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); поражения базальных ганглиев; повышенная чувствительность к производным бутирофенона; повышенная чувствительность к ингредиентам препарата; детский возраст (до 3 лет); депрессия.
С осторожностью
Следует применять с осторожностью при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии); при нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени; легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях); эпилепсии; судорожных состояниях в анамнезе; закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе (тиреотоксикозе); гиперплазии предстательной железы (задержке мочи); активном алкоголизме.
Беременность, период лактации
Галоперидол не вызывает значительного увеличения числа случаев врожденных пороков развития. Известны отдельные случаи врожденных дефектов при приеме галоперидола одновременно с другими лекарственными препаратами в период беременности. Прием галоперидола во время беременности допустим лишь в случаях, когда польза оправдывает риск, которому подвергнется плод. Галоперидол выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен, преимущества грудного вскармливания по отношению к потенциальной опасности должны быть оправданы. В некоторых случаях наблюдались эстрапирамидальные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.
Способ применения и дозы
Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз — постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Ниже предлагаются средние дозы.
Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают внутримышечно по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста: 0,5-1,5 мг (ОД - 0,3 мл раствора), максимальная суточная доза: 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3 лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, распределенная на 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей: после достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Предостережения, контроль терапии
Парентеральное введение должно проводиться под строгим контролем врача, особенно больным пожилого возраста и детям. По достижении терапевтического эффекта следует перейти на пероральную форму лечения.
При тяжелой физической нагрузке, принятии горячей ванны требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития теплового удара в результате неэффективной центральной и периферической терморегуляции гипоталамуса вследствие приема препарата.
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины; их применение продолжают и после отмены галоперидола, если они выводятся из организма быстрее, чем галоперидол во избежание усиления экстрапирамидных симптомов.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшаться или исчезать.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного света из-за повышенного в таких случаях риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.
Побочные эффекты
При низких суточных дозах (в среднем до 3-5 мг) галоперидол обычно хорошо переносится, побочные эффекты носят невыраженный характер. При более высоких дозах побочные действия развиваются чаще. Наиболее часты реакции со стороны нервной системы.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинеторигидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС), одним из первых признаков которого является повышение температуры тела. Состояние беспокойства, тревога, возбуждение, депрессия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психотических расстройств.
При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров (противопаркинсонических средств).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, при использовании высоких доз — снижение артериального давления; ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, очень редко — изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QТ, признаки трепетания и мерцания желудочков при высоких дозах и в случае предрасположенности).
Со стороны органов кроветворения и крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гаперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, боли в грудных железах, галакторея, импотенция, усиление либидо, приапизм, увеличение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
Прочие: повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, иногда повышение артериального давления, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QТ с вентрикулярной аритмией.
В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, при приеме внутрь — на фоне поддерживающей терапии промывание желудка, активированный уголь, если сознание не затемнено и нет комы, судорог. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. При гипотонии и коллапсе - внутривенно, для поддержания кровообращения вводят плазму или концентрированный альбумин, дофамин, или норэпинефрин в качестве вазопрессора. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, так как он может спровоцировать экстремальную гипотонию! Для купирования экстрапирамидальных симптомов — центральные противопаркинсонические препараты антихолинергического действия (например, 1-2 мг мезилата бензтропина внутривенно или внутримышечно). Их отмену следует проводить с осторожностью. Внутривенно вводят диазепам, раствор глюкозы, ноотропы, витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления. Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении. Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.
Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику. При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствие блокады галоперидолом а-адренергических рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
