Галоперидол-ратиофарм
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: галоперидол -1мг или галоперидол - 5 мг или галоперидол - 10 мг
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
100 мл капель содержат:
активное вещество: галоперидол - 0,2 г
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), молочная кислота, вода очищенная.
1 мл раствора для внутривенного или внутримышечного введения содержит:
активное вещество: галоперидол - 5 мг
вспомогательные вещества: молочная кислота, маннитол, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание:
Таблетки 1 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной насечкой для разлома на одной стороне и гравировкой "Н1" на другой стороне.
Таблетки 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной насечкой для разлома на одной стороне и гравировкой "Н5" на другой стороне.
Таблетки 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной насечкой для разлома на одной стороне и гравировкой "НЮ" на другой стороне. Капли: прозрачный бесцветный раствор.
Раствор для внутривенного или внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой а-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Антипсихотическое действие достигает своего максимума только через 1-3 недели непрерывного лечения, седативный эффект проявляется почти сразу.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Связь с белками плазмы крови - 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при пероральном приеме через 3 ч, после внутримышечного введения - 10-20 мин. Объем распределения -18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч), при внутримышечном введении - 21 ч (17-25 ч), при внутривенном введении-14ч(10-19ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Концентрация в плазме растет постепенно, достигая максимума через 3-9 дней после инъекции (у пожилых пациентов - 1 день), и затем снижается с периодом полувыведения - 3 недели. Равновесная плазменная концентрация достигается после 3-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л).
Показания
Таблетки и раствор (капли) для приема внутрь:
- базисная терапия психотических расстройств при острых и подострых психозах;
- базисная и поддерживающая терапия хронических бредовых и галлюцинаторных психозов;
- нарушения поведения в пожилом и детском возрасте, психосоматические расстройства.
Раствор для инъекций:
- острые психотические синдромы с бредом, галлюцинациями, нарушениями мышления;
- острые и хронические кататонические синдромы;
- делириозные и другие экзогенно-органические психотические синдромы; хронически текущие эндогенные и экзогенные психозы (с целью подавления симптоматики обострения и профилактики рецидивов);
- маниакальные и маниакальноподобные синдромы;
- состояния психомоторного возбуждения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутерофенона или другим веществам готовой лекарственной формы;
- острые интоксикации алкоголем, опиатами, снотворными или психотропными средствами, угнетающими центральную нервную систему;
- заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе, болезнь Паркинсона);
- истерия;
- эндогенные депрессии;
- кома;
- беременность и период кормления грудью;
- дети в возрасте до 3 лет.
Капли для приема внутрь дополнительно противопоказаны больным с непереносимостью алкил-4-гидроксибензоата.
Больным, находящимся на лечении антикоагулянтами, нельзя делать внутримышечные инъекции в связи с опасностью кровотечений.
С особой осторожностью:
- недостаточность функции печени и/или почек;
- предшествующие заболевания сердца;
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе, стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала С)Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, которые могут вызывать удлинение интервала С>Т);
- закрытоугольная глаукома;
- легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе, при хрони ческих обструктивных заболеваниях легких и острых инфекционных заболеваниях);
- гиперлазия предстательной железы с задержкой мочи; пролактинзависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы;
- тяжелая гипотония или ортостатическая дисрегуляция;
- заболевания гематопоэтической системы;
- злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
- эпилепсия и органические заболевания головного мозга; гипертиреоз; алкоголизм;
- дети и подростки, пожилой возраст.
Применение во время беременности и в период кормления грудью.
Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Поэтому до начала лечения следует проводить тест на беременность, а во время лечения, по-возможности, следует избегать наступления беременности.
Способ применения и дозы
Внутрь (таблетки, капли для приема внутрь), парентерально (внутримышечно, внутривенно).
Индивидуальная дозировка назначается лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Суточная доза делится на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз.
Если врач не назначил иной дозировки, то обычно применяются следующие схемы лечения.
Таблетки принимают внутрь во время еды, запивая стаканом воды или молока. Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме больных, страдающих сахарным диабетом).
Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1,5 мг гало-перидола 2-3 раза в день. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.
Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг галоперидола.
В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг в сутки, в резистентных случаях - до 50-60 мг в сутки.
Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 мг до 5 мг в сутки.
Раствор для инъекций вводят внутривенно медленно (в течение 1-2 минут). Возможно также внутримышечное введение, но необходимо обратить внимание на возможное побочное действие при таком введении и одновременном применении антикоагулянтов.
При купировании острых психотических состояний (психомоторное возбуждение, острый кататонический, галлюцинаторно-бредовой, маниакальный синдромы) галоперидол применяют в начальных суточных дозах 5-15 мг (разделенные на 2-3 введения), при необходимости дозу постепенно увеличивают.
При купировании острых делириозных или других экзогенно-органических психозов начальная суточная доза равна 1-30 мг галоперидол а.
Максимально допустимая суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении - 60 мг.
При достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь, несколько увеличивая дозу.
Дети старше 3 лет (внутрь и парентерально): лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозировки возможно до 0,2 мг/кг массы тела.
Больные пожилого возраста и физически ослабленные больные (внутрь и парентерально): лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не желательно увеличивать выше 5 мг.
Детям, больным пожилого возраста и ослабленным больным дозы наращивают очень медленно, не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
1 мл раствора (= 20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Предостережения, контроль терапии
До начала лечения препаратом необходимо проводить исследования крови с установлением дифференцированной картины форменных элементов крови с обязательным подсчетом числа тромбоцитов. При выявлении патологии применение препарата возможно только в случае настоятельной необходимости и при обязательных повторных исследованиях картины крови.
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль электрокардиограммы, формулы крови, печеночных проб.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
При смешивании капель для приема внутрь с кофе и черным чаем плохо растворимые комплексы, что затрудняет резорбцию. При одновременном назначении лития дозы обоих препаратов должны быть максимально низкими. Отмечено, что дозы для детей 6 мг в сутки вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В амбулаторных условиях предпочтительным является метод постоянного наращивания разовых и суточных дозировок. В стационарных условиях лечение можно начинать сразу с назначения высоких доз, что позволяет быстро достигнуть желаемого терапевтического эффекта.
Резкое изменение дозы повышает риск возникновения побочных эффектов.
При длительном применении галоперидола снижение дозы должно быть ступенеобразным и очень медленным (очередное снижение доз должно проводиться через достаточно большие промежутки времени).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение артериального давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала ()Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи и угри, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления, иногда - повышение артериального давления. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, прием активированного угля. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холи-ноблокаторы и противопаркинсонические средства. Диализ - неэффективен.
Взаимодействие
Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинеф-рина, эфедрина и эпинефрина (блокада а-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры центральной нервной системы).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом а-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства могут усиливать М-холинолитическое влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов ми-кросомального оксиления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно, экстрапира-мидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамид-ные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Условия и сроки хранения
Срок годности:
Таблетки:5 лет.
Капли для приема внутрь: 5 лет.
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения: 5 лет.
Не применять после истечения срока годности!
Условия хранения:
Список Б.
В обычных условиях в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
