Виролекс

Производитель: КРКА дд (Словения)
РУ: П N014287/03
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противовирусные средства
АТХ: J05AB01Aciclovir
EphMRA: J5B3противовирусные препараты для лечения герпеса
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

ацикловир в виде соли натрия 274,4 мг (что соответствует 250 мг ацикловира).

Описание:

Лиофилизат в виде пористой массы белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Ацикловир - синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и II), Varicella zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

Ацикловир обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов.

Ацикловир эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Ацикловир умеренно эффективен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ). При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При внутривенном капельном введении в течение 1 часа в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час - 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно. При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же, как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация - 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Ацикловир хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, 

мышцы, селезенку, матку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с белками плазмы составляет от 9-33 %.

Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина (8,5-14% ацикловира). Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при внутривенном введении - 80 % в неизменном виде, и в меньшем количестве (менее 2%) выводится через кишечник.

Период полувыведения после внутривенного введения у взрослых составляет 2,9 час, у детей до 3 мес. -3,8 ч (при капельном внутривенном введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет - 2,6 час.

У больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

При почечной недостаточности период полувыведения (в зависимости от значения клиренса креатинина) составляет: при клиренсе креатинина (КК) 80 мл/мин - 2,5 часа, 50-80- мл/мин - 3 часа, 15-50 мл/мин - 3,5 часа, при анурии - 19,5 часов, во время проведения гемодиализа - 5,7 часа, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 часов.

Показания

  • Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в том числе у пациентов с нарушением иммунитета).
  • Лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.
  • Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.
  • Лечения опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.
  • Лечение опоясывающего герпеса с поражением глаз, ушей, а так же у пациентов старше 50 лет.
  • Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex.
  • Ветряная оспа у больных с нарушением иммунитета.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата;
  • период лактации.

С осторожностью: ацикловир вводят больным с почечной недостаточностью (риск нефротоксического действия), пациентам пожилого возраста, при дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в том числе в анамнезе), беременность.

Беременность и период лактации

При беременности применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно в течение не менее 1 часа.

Содержимое флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида: во флакон добавляют 10 мл раствора и интенсивно 

перемешивают до полного растворения. Полученный раствор в дальнейшем дополнительно разводят до конечной концентрации ацикловира - не более 0,5 % (5 мг/мл): обычно содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) разводят не менее в 50 мл физиологического раствора или, соответственно, содержимое двух флаконов (500 мг ацикловира) - в 100 мл физиологического раствора. Таким образом, полученный раствор используют для внутривенной медленной или капельной инфузии.

Для введения раствора детям и новорожденным, где объем инфузионной жидкости должен быть минимизирован, рекомендуют содержимое одного флакона (250 мг ацикловира) растворить в 10 мл воды для инъекций или физиологического раствора. Затем добавить инфузионного раствора в количестве, соответствующем пропорции: 1:5. Например, чтобы получить раствор, содержащий 100 мг ацикловира, необходимо к 4 мл полученного раствора добавить 20 мл инфузионного раствора до получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %) или раствор Рингера лактата.

Приготовленный раствор сохраняет стабильность в течение 12 часов при температуре от 15 до 25°С.

Растворы не следует замораживать. В случае обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или кристаллизации, их использовать нельзя.

Взрослым:

Ацикловир вводят внутривенно капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжелом генитальном герпесе: начальная терапия - взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 часов в течение 5 -7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м. каждые 8 часов в течение 5 -7 дней.

При лечении простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным иммунным статусом: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/м2 каждые 8 часов в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов, дети с 3 месяцев до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м2 каждые 8 часов). Курс лечения в среднем составляет 20 дней.

При опоясывающим герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 7-10 дней; дети до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 часов (или 500 мг/м2 каждые 8 часов) в течение 7-10 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3-х месяцев - по 10 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Возможно увеличение дозы до 15-20 мг/кг каждые 8 часов, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены. Пациентам пожилого возраста Может потребоваться снижение дозы.

При нарушении функции почек

Доза

5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м2 каждые 12 часа 5-10 мг/кг массы тела или 500 мг/м2 каждые 24 часа Пациентам на перитонеальном диализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м2 каждые 24 часа Пациентам на гемодиализе 2,5-5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м2 каждые 24 часа и после диализа.

Клиренс креатинина 25 - 50 мл/мин 10-25 мл/мин 0-10 мл/мин.

Предостережения, контроль терапии

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.

Длительное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

У больных, получающих препарат в больших дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и хранения при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Не следует хранить в холодильнике длительное время неиспользованные растворы препарата.

Растворенный ацикловир для инфузий не следует принимать внутрь и необходимо избегать контакта с глазами.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны сердечнососудистой системы: снижение артериального давления (АД).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение или сонливость, лихорадка, тремор, судороги, психические расстройства (в том числе делирий), кома. Эти реакции наиболее вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД, и носят обычно обратимый характер.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (однако, при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечают), острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз, гемолиз, ДВС-синдром, гемолиз. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Местные реакции: флебит или воспаление в месте введения.

Прочие: лимфоаденопатия.

Передозировка

Симптомы: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ (перитонеальный диализ менее эффективен).

Взаимодействие

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (pH 11).

Увеличение эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Пробенецид при одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При одновременном назначении микофенолата мофетила и ацикловира увеличиваются плазменные концентрации обоих препаратов.

Ацикловир несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.