Винпоцетин-акос
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: винпоцетин – 5,0 мг;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 0,5 мг, бензиловый спирт – 10,0 мг, сорбитол (сорбит) – 100,0 мг, винная кислота – 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге. Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25 % в течение 1 ч).
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация–время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки) и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.
Противопоказания
- острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности
Применение при беременности противопоказано.
В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или растворы, содержащие декстрозу.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней, дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут.
Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.
Предостережения, контроль терапии
В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ.
Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000), очень редко ( < 1/1000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко – анорексия.
Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы; очень редко - лабильность артериального давления, тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко - дисфагия, стоматит, гиперсаливация.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница; очень редко - дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT; очень редко - повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала PR на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Винпоцетин и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
