Винпоцетин
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин - 0,005 г (5 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 0,17 г, крахмал картофельный - 0,06 г, коповидон - 0,0075 г, тальк - 0,005 г, кальция стеарат - 0,0025 г.
Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакодинамика
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Са2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела.
Ингибирует фосфодиэстеразу 1 типа (ФДЭ-1), вследствие чего повышается концентрация внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Био доступность при приеме натощак составляет около 7%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 1 ч, в тканях - 2-4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Связь с белками плазмы - 66%. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа) и через плацентарный барьер. Клиренс составляет 66,7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
Период полувыведения (Т1/2) - 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии различных форм недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительный период геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- острый период геморрагического инсульта;
- тяжелые формы ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, лабильном артериальном давлении (АД).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан для применения в период беременности.
Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Начальная доза - 15 мг/сут (по 5 мг 3 раза в день), стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес. При отмене препарата постепенно снижают дозу до 15 мг/сут, в течение 2-3 дней.
Предостережения, контроль терапии
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат не следует применять во время работы людям, профессия которых связана с выполнением потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) - депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала; тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.
В случае возникновения указанных неблагоприятных побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы передозировки неизвестны. При передозировке можно предполагать появление или усиление побочных (в первую очередь кардиоваскулярных) эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Усиливает действие гипотензивных средств. При одновременном применении с гипотензивными препаратами (метилдопой) необходим контроль АД.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
