Винпоцетин
Состав
В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: винпоцетин - 5 мг.
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 10 мг, спирт бензиновый - 10 мг, винная кислота - 10 мг, сорбитол (D-сорбит) - 80 мг, натрия тартрат - 10 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает онтиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения пластичности эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Т1/2 - 4,74-5 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания
Неврология: в качестве симптоматического - средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идипатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость фруктозы, дефицит 1,6-дифосфатазы.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей . переносимости в течение 2-3 дней дозу препарата повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут.
Курс лечения - 10-14 дней.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.
Предостережения, контроль терапии
При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При внутривенном введении Винпоцетин может вызывать головокружение, в связи с чем при первых введениях рекомендуется повышенная осторожность в управлении автомобилем и рабочими механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия/ лабильность артериального давления (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит в месте введения, тяжелые аллергические реакции, бронхоспазм.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 10 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
