Ведикардол
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество - карведилол: 6,25 мг, 12,5 мг, 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), микрокристаллическая целлюлоза, кальций стеариновокислый (кальция стеарат), тальк.
Фармакодинамика
Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета-1-, бета-2- и альфа-1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя альфа-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давлении; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфукцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счёт снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьёзных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
- Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
С осторожностью
AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, стенокардия Принцметала, феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, отягощённый аллергологический анамнез (повышается чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций, снижается ответ на введение эпинефрина (адреналина)), беременность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжёлая печёночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь лёгких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение в период беременности или кормления грудью
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня терапии, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), под тщательным наблюдением врача. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дозировке ½ таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью составляет 25 мг 2 раза в сутки, не зависимо от их массы тела.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков или временно отменить Ведикардол®. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы хронической сердечной недостаточности сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Ведикардол®. Не следует увеличивать дозу препарата Ведикардол®, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Больным с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
При пропуске дозы препарат следует принять как можно скорее, однако если приближается время приёма следующей дозы, то принимают только её, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дозировке ½ таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности, коррекции дозы препарата Ведикардол® не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы препарата Ведикардол® не требуется.
Ведикардол® противопоказан пациентам с клинически значимой недостаточностью функции печени (см. раздел "Противопоказания").
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов:
- очень часто >1/10;
- часто >1/100, <1/10;
- нечасто >1/1000, <1/100;
- редко >1/10000, <1/1000;
- очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Частота нежелательных явлений не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.
У больных с хронической сердечной недостаточностью
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, периферические отёки (в том числе генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей, задержка жидкости); нечасто – обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV блокада II-III степени.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота.
Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, нарушение гликемического контроля.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек.
Лабораторные показатели: часто – гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия у больных сахарным диабетом.
Прочие: часто – нарушение зрения.
У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца
Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их меньше.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, общая слабость (особенно в начале лечения или при изменении доз); нечасто – лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – развитие или обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отёки, стенокардия (боли в грудной клетке), AV блокада II-III степени, синкопальные состояния (особенно в начале терапии), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдрома Рейно).
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, боль в животе, диарея); нечасто – запор, рвота.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных); редко – заложенность носа.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, дерматит и крапивница.
Со стороны обмена веществ: часто – манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, очень редко – недержание мочи у женщин, обратимое после отмены препарата.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение потенции.
Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности "печёночных" трансаминаз.
Прочие: часто – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто – нарушение зрения; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – гриппоподобный синдром, чихание, обострение течения псориаза, алопеция.
Условия и сроки хранения
Срок годности
2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
