Азицид

Производитель: Зентива АС (Чехия)
РУ: лс-002491
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-азалид
АТХ: J01FA10Azithromycin
EphMRA: J1Fмакролиды и их производные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Азицид содержит активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 250 мг, 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона SE 4 (вода 67.4% силоксаны и силиконы 30%, целлюлоза метилированная 2.5 %, сорбиновая кислота 0.1%), полисорбат 80.

Фармакодинамика

Препарат Азицид - антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азиромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24ч после приема препарата и 41ч - в интервале от 24 до 72ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

  • Препарат Азицид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  •  Скарлатина;
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  •  Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); 
  • Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  •  Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Противопоказаниями к применению препарата Азицид являются: 
  • гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • период лактации (на время лечения приостанавливают);
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
  • дети с массой тела до 25 кг.
  • С осторожностью - беременность (может применяться когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Препарат Азицид применять внутрь, за 1ч до или через 2ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter Pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 - 10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

Предостережения, контроль терапии

При беременности применять препарат Азицид с осторожностью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азицид: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

Совместный приём с антацидами – алюминий- или магнийсодержащими препаратами может замедлить и снизить абсорбцию.

Одновременное назначение с Варфарином способно усилить антикоагуляционный эффект, поэтому требуется контроль состояния пациента, с Дигоксином – повышает его концентрацию, с эрготамином и Дигидроэрготамином – усиливает токсическое действие. Сочетание с Триазолам понижает клиренс и увеличивает его фармакологическое действие.

Отмечено замедление выведения и повышение концентрации в составе плазмы и токсичности Циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, Фелодипина и лекарств, которые подвергаются микросомальному окислению: Карбамазепина, Терфенадина, Циклоспорина, Гексобарбитала, Бромокриптина и Фенитоина – за счёт ингибирования в гепатоцитах.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре до 25°С, в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.