Азитрус

Производитель: Синтез ОАО (Россия)

РУ: лср-003268/07

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-азалид

АТХ: J01FA10 Azithromycin

EphMRA: J1F макролиды и их производные

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

МНН: Азитромицин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Активное вещество:

• азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин – 50 мг, 100 мг, 200 мг, 400 мг, 800 мг, 1200 мг

Вспомогательные вещества:

• натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный),
• ароматизатор пищевой апельсиновый,
• натрия сахаринат (сахарин растворимый),
• коллидон CL-M (кросповидон),
• сахар (сахароза).

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• Скарлатина;
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);
• Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
• Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
• печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена).

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым: при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/ сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг массы тела) или в течение 5 дней: в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем по 5-10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие схемы дозировки:

Масса тела	Форма выпуска	Средняя суточная (разовая) доза
5 кг  6 кг  7 кг  8 кг  9 кг  10-14 кг	порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл	2,5 мл (50 мг)  3 мл (60 мг)  3,5 мл (70 мг)  4 мл (80 мг)  4,5 мл (90 мг)  5 мл (100 мг)
15-24 кг  25-34 кг  35-44 кг  >45 кг	порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл	5 мл (200 мг)  7,5 мл (300 мг)  10 мл (400 мг)  назначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении erythema migrans у детей препарат назначают 1 раз в сутки в течение 5 дней: 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

Приготовление суспензии.

Однодозовый пакет. В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Банка. В банку, содержащую 400 мг или 800 мг азитромицина, с помощью дозатора полимерного составного добавляют 12 мл прокипяченной и охлажденной воды или дистиллированной воды; в банку, содержащую 1200 мг азитромицина – 18 мл. Суспензию перед употреблением взбалтывают.

Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл суспензии, маленькая – 2,5 мл; или ложкой, имеющей две отметки: нижняя соответствует 2,5 мл суспензии и верхняя – 5 мл; или дозатором полимерным составным.

После использования ложку и дозатор промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Предостережения, контроль терапии

Особые указания

Не принимать с пищей. В случае пропуска приема, пропущенную дозы следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), 1 % и менее – метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1 % и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница. Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы:

• тошнота,
• временная потеря слуха,
• рвота,
• диарея.

Лечение:

• промывание желудка,
• симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия и сроки хранения

Срок годности

2 года.

Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Водную суспензию хранят при температуре от 15 до 25°С не более 5 дней или в холодильнике не более 14 дней.

Хранить в местах, недоступных для детей.