Лопедиум

Производитель: Сандоз (Швейцария)

РУ: п n015863/01

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Противодиарейное средство

АТХ: A07DA03 Loperamide

EphMRA: A7H препараты, снижающие перистальтику жкт

Форма выпуска: капсулы

МНН: Лоперамид

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 127,0 мг; крахмал кукурузный - 40,0 мг; тальк - 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг; твердая желатиновая оболочка: корпус: желатин - 28,33 мг; железа (III) оксид черный (Е172) - 0,12 мг; титана диоксид - 0,35 мг; крышечка: желатин - 18,68 мг; железа (III) оксид желтый (Е131) - 0,230 мг; краситель синий (Е131) - 0,030 мг; железа (III) оксид черный (Е172) - 0,068 мг; титана диоксид (Е171) - 0,192 мг.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы, содержимое капсул - белый гомогенный порошок. Корпус капсул - серого, крышечка - темно-зеленого цвета.

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3-5 ч.

Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником.

Менее 2 % активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (Т_1/2) - 7-15 ч.

Показания

■ симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);

■ регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• острая дизентерия;
• бактериальный энтероколит, опосредованный Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
• язвенный колит в стадии обострения;
• кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью препарат следует применять при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Острая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;

дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;

дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капсул). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела) до 8 капсул в день.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Предостережения, контроль терапии

Лопедиум® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула соответствует 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом Лопедиум® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Побочные эффекты

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100, < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100), редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы:

редко: гиперчувствительность, анафилактический шок (включаяанафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

нечасто: сонливость;

редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.

Со стороны органов чувств:

редко: миоз.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: запор, метеоризм, тошнота;

нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия;

редко: кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: высыпания на коже;

редко: буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Прочее:

редко: усталость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.