Азитромицин форте
Состав
Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
активное вещество: азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина);
вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат];
вспомогательные вещества для оболочки Опадрай II (серия 85): [спирт поливиниловый; макрогол (полиэтиленгликоль); тальк; титана диоксид; алюминиевый лак на основе красителя индигокармина; железа оксид желтый].
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
а также прочих возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые);
анаэробов группы Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т½ составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции мочевыполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью:
- Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
- Умеренные нарушения функций печени или почек;
- Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythema migrans) – 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
Предостережения, контроль терапии
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой).
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами
Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении Сумамецином форте.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100, < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100); редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко ( < 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто – метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода).
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко – парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, неврозность.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – вагинит; редко – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия.
Аллергические реакции: нечасто - сыпь, крапивница, зуд кожи; редко - ангионевротический отек, анафилаксические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение слуха, глухота, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко – ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала Q-T.
Со стороны кожных покровов: редко – фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, очень редко - транзиторная нейтропения.
Прочие: редко – кандидоз.
Передозировка
Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.
При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО).
Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм -вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано.
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипо-
гликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
