Азитромицин

Производитель: Керн Фарма СЛ (Испания)
РУ: лп-001032
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-азалид
АТХ: J01FA10Azithromycin
EphMRA: J1Fмакролиды и их производные
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат 524 мг, эквивалентно азитромицину 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 145,3 мг, кросповидон - 40,0 мг, кальция гидрофосфат безводный - 176,6 мг, натрия лаурилсульфат - 4,7 мг, магния стеарат -9,4 мг;

оболочка: гипромеллоза - 22,0 мг, титана диоксид - 5,6 мг, лактозы моногидрат - 3,0 мг, триацетин - 4,4 мг.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 50S субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumonia, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis и B. Parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicohacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micabacteria avium complex. Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumaniae, Mусорlasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60-76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10-дневный курс лечения.

Метабилизируется в основном в печени, метаболиты не активны.

Выделяется препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести);

- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans).

Противопоказания

- нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пыо);

- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

- повышенная чувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата, к эритромицину, другим макролидам, кетолидам.

С осторожностью

Терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пью), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами класса IA (хиницин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; миастения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг:

- при инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г);

- при инфекциях нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г);

- при инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г);

- при инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) - однократно 1,0 г;

- при болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) - 1,0 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3,0 г);

- при акне вульгарис средней тяжести: по 500 мг/сут в течение 3-х дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Предостережения, контроль терапии

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 часа. Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.

Применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии
азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекции, в том числе грибковой.

При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов, в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; y пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид)‚антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома илиобострение миастении.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного восприятия) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, боль в животе, дисфагия, вздутие живота, метеоризм, отрыжка, рвота, мелена, гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), холестатическая желтуха, некроз печени, фульминантный гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, запор, снижение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, язвы слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке, понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиотрамме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: вертиго, головокружение, головная боль, сонливость; нервозность, ажитация, тревожность, извращение обоняния, бред, галлюцинации, нарушения сна, парестезии, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, миастения, артралгия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах; расстройство слуха.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, дизурия, боль в области почек.

Со стороны репродуктивной системы: вагинальный кандидоз, метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, респираторные заболевания, пневмония.

Со стороны лабораторных показателей, в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины и креатинина, изменение содержания натрия, изменение содержания калия, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, отек лица, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, мультиформная эритема.

Прочие: астения, анорексия, фотосенсибилизация, тромбоцитопения, лимфопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона, носовое кровотечение, «приливы» крови к лицу, одышка, дерматит, сухость кожи, потливость, лихорадка, недомогание, ощущение усталости, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет).

Взаимодействие

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний и этанол) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина (капсулы и суспензия), поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

He связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином, и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов; в то время как при применении азалидов такого взаимодействия не отмечалось к настоящему времени.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.