Бипериден
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0,5-2 ч и составляет 1,01-6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5 %.
Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94 %. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Способ применения и дозы
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.
Предостережения, контроль терапии
акрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью:
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и лактация:
Поскольку опыт применения препарата при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.
Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Применение препарата в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В сухом, защищенном от света при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
