Бипериден

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания (ЗАО) (Россия)

РУ: лп-002994

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Холиноблокатор центральный

АТХ: N04AA02 Бипериден

EphMRA: N4A противопаркинсонические препараты

Форма выпуска: таблетки

МНН: Бипериден

Тип: Лекарственное средство

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C_max достигается через 0,5-2 ч и составляет 1,01-6,53 нг/мл. C_ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5 %.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94 %. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Период полувыведения первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.

Предостережения, контроль терапии

акрытоугольная глаукома; стеноз ЖКТ; мегаколон; обструкция ЖКТ; детский возраст до 3-х лет; повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью:
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и лактация:
Поскольку опыт применения препарата при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.

Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Применение препарата в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В сухом, защищенном от света при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.