Кетонал

Производитель: Лек д.д. (Словения)
РУ: П N013942/02
Отпуск из аптек: без рецепта
ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ: M01AE03Ketoprofen
EphMRA: M1A1антиревматические нестероидные монопрепараты.
Форма выпуска: суппозитории ректальные
Тип: ЛС
Действующее вещество
Кетопрофен
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

1 суппозиторий ректальный содержит:

активное вещество: кетопрофен - 100,000 мг; вспомогательные вещества: жир твердый - 1850 мг; глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) - 200 мг.

Описание: белые, гладкие, однородные суппозитории.

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при ректальном введении – 1,4-4 ч.
Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации
в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида.

Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

  • реактивный артрит (синдром Рейтера);

  • остеоартроз;

  • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

- болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:

  • головная боль;

  • зубная боль;

  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

  • болевой синдром при онкологических заболеваниях;

  • альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • детский возраст (до 15 лет);
  • тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
  • дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
  • хроническая диспепсия;
  • III триместр беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.

Способ применения и дозы

Суппозитории Кетонал® 100 мг предназначены для ректального применения.

Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза в день.

Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, больной может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером.

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.

Предостережения, контроль терапии

Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®.

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100,

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

 Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

 Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезия;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

 Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

 Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.

 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

 Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

 Прочее
нечасто: отеки;
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение – симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.

В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этаноломповышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками,антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калиякалийсберегающими диуретикамиингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанное применение с глюкокортикоидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.

Условия и сроки хранения