Ибупрофен
Состав
Состав на 1 капсулу:
активное вещество: ибупрофен 200 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 28 мг; тальк 4,8 мг; магния стеарат 2,4 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) (А-380) 4,8 мг;
состав твердых желатиновых капсул № 1: желатин, вода, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин.
Описание: твёрдые желатиновые капсулы № 1 белого цвета с крышечками зелёного цвета, содержащие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов (ПГ) – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2,5 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме).
Распределение
Связь с белками плазмы крови около 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 ч. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Экскретируется почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми пациентами.
В ограниченных исследованиях ибупрофен не обнаруживается.
Показания
Симптоматическое лечение:
- болевого синдрома легкой и средней степени тяжести различной этиологии (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, болезненные менструации, миалгии, ревматичекие боли суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, подагрический артрит);
- лихорадочных состояний при гриппе и простудных заболеваниях.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ибупрофену (в том числе в анамнезе) и/или любому из компонентов препарата;
- эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и/или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- нарушение кроветворения неясной этиологии;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
- цереброваскулярное или иное кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние);
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- тяжелая печеночная недостаточность и/или активное заболевание печени;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН); артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания; дислипидемии/гиперлипи-демии; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; цирроз печени с портальной гипертензией; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; нефротический синдром; наличие инфекции Нelicobacter Pуlori; длительное использовании НПВП и одновременный прием других НПВП; тяжёлые соматические заболевания; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК и клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), нарушения свертывания крови, системная красная волчанка (СКВ), системные заболевания соединительной ткани; значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе хирургического вмешательства); а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, с полипами носа или хроническими обструктивными заболеваниями легких; пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст 6 – 12 лет; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение ибупрофена противопоказано в III триместре беременности. В I и II триместре беременности, а также в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку неблагоприятных последствий для ребенка до настоящего времени не отмечено, обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного приема препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослым, пожилым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день. Капсулы следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Максимальная суточная доза препарата не более 1200 мг (не принимать более 6 капсул в течение 24 часов). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 часа. При сохранении жалоб более 4 дней необходима консультация врача.
Не применять у детей младше 12 лет без консультации врача. Детям от 6 до 12 лет: по 1 капсуле не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в том случае, если масса тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом препарата не менее 6 часов (суточная доза не более 30 мг/кг).
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГE1 (мизопростол).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Во время лечения в очень редких случаях возможно нарушение кроветворения. Первыми признаками нарушения кроветворения могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные изъязвления ротовой полости, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовое кровотечение, геморрагические кожные высыпания. При возникновении данных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу. При появлении сильной боли в эпигастральной области, мелены или рвоты с примесью крови необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и других побочных эффектах, которые могут влиять на указанные способности).
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто ( > 1/10); часто( > 1/100, < 1/10); нечасто ( > 1/1000, < 1/100); редко ( > 1/10000, < 1/1000); очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко – усугубление воспаления вследствие инфекционного поражения (например, развитие некротического фасциита), симптоматика асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или спутанностью сознания, особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, системные заболевания соединительной ткани).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде отека лица, языка и гортани, одышки, тахикардии, артериальной гипотензии (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения психики: нечасто – психомоторное возбуждение, раздражительность, очень редко – невроз, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – "шум в ушах".
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительное желудочно-кишечное кровотечение, которое может приводить к развитию анемии; нечасто – пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит; очень редко – эзофагит, панкреатит, развитие мембранных стриктур кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко –нарушения функции печени, гепатотоксичность (особенно при длительном применении), печеночная недостаточность, острый гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – развитие отека, в особенности у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, повреждение почечной ткани (папиллярный некроз).
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение времени кровотечения, снижение уровня глюкозы в плазме крови, снижение и увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз, очень редко – повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания (у детей также миоклонические судороги), боль в животе, тошнота и рвота. Возможно развитие кровотечения из ЖКТ, а также печеночной и почечной недостаточности. Также могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия. В случае развития частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам или лоразепам внутривенно). Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
При одновременном применении с ибупрофеном индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
При одновременном применении с ибупрофеном ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении ибупрофен снижает:
- гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов «медленных» кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),
- натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида,
- эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС),
- противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).
При одновременном применении ибупрофен усиливает:
- действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков и тромболитических ЛС (алтеплазы, стрептокиназы, урокиназы) (повышение риска появления геморрагических осложнений);
- ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидных и глюкокортикостероидных средств, колхицина, эстрогенов, этанола;
- эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
При одновременном применении кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Одновременный прием ибупрофена с препаратами: цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Мифепристон: не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эффективность лечения мифепристоном.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
