Бензициллин-3

Производитель: Красфарма (Россия)
РУ: р n000236/01
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик-пенициллин биосинтетический
АТХ: J01CE30Комбинации
EphMRA: J1H1пенициллины простые со средним и узким спектром действия
Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Тип: Лекарственное средство
Состав
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Бензатинбензилпенициллин - 200000ЕД или 400000ЕД

Бензилпенициллина натрий (бензилпенициллина натриевая соль) - 200000ЕД или 400000ЕД.

Бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 200000ЕД или 400000ЕД.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из трех солей бензилпенициллина (дибензилэтилендиаминовой, новокаиновой, натриевой) длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая днфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).


Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, другим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Бронхиальная астма, склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный колит, почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бензатинбензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м).

Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивирующего и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - Е8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Предостережения, контроль терапии

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение
лечения. 

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.