Бензициллин-1
Состав
Бензатина бензилпенициллина - 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Описание:
Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1224 ч после инъекции. Длительный период полу выведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани -очень слабая. Связь с белками плазмы - 40-60%.
Бензатина бензилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Показания
Препарат применяется:
для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- сифилис (в качестве монотерапии),
- фрамбезия, пинта,
- острый тонзиллит, скарлатина;
для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
- повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
- рецидивы рожи,
- раневая инфекция,
послеоперационные осложнения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пеницидлинам и цефалоспоринам).
С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Беременность и период лактации
Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата
Способ применения и дозы
Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 - 3 мп воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.
Лечение сифилиса
Взрослые:
Превентивное лечение - 2400000 ЕД однократно.
Первичный сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Вторичный и ранний скрытый сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции).
Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом - 50000 ЕД/кг массы тела, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью — по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы)
Дети: 1200000 ЕД однократно.
Взрослые: 2400000 ЕД однократно.
Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)
Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые 3 дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю. Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки.
Дети при массе тела менее 25 кг - 600000 ЕД один раз в 3 недели. Дети при массе тела более 25 кг - 1200000 ЕД один раз в 3 недели. Подростки и взрослые - 2400000 ЕД один раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи
Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.
Взрослые: при сезонных рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Профилактика послеоперационных инфекций
Дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления
Предостережения, контроль терапии
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25% - 50% от суточной дозы препарата.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей
Побочные эффекты
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
