Бензилпенициллин

Производитель: Красфарма (Россия)

РУ: р n003271/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин биосинтетический

АТХ: J01CE01 Benzylpenicillin

EphMRA: J1H1 пенициллины простые со средним и узким спектром действия

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций

МНН: Бензилпенициллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических "природных" пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcuspneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, а также в отношении класса Spirochaetes, в том числе Treponemaspp. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью:

Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. - 2,5-5 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД в сутки.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение - до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1-2 капли 6-8 раз в день. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллинпрокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу - 1-2 млн. ЕД растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10 % раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500000 ЕД в 5-25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Предостережения, контроль терапии

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Прочее: при длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.