Бензилпенициллин

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик-пенициллин биосинтетический

АТХ: J01CE01 Benzylpenicillin

EphMRA: J1H1 пенициллины простые со средним и узким спектром действия

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций

МНН: Бензилпенициллин

Тип: Лекарственное средство

Состав

Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание: белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью 

Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, подкожно. 

Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. 
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки. 

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг.

Кратность введения - 4-6 раз в сутки. 

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина. 

При заболеваниях глаз: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день. 

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Способ приготовления растворов 

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина. 

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств. 

Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Предостережения, контроль терапии

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. 

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия). 

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения 

Прочее: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. 
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва». 

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. 

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия и сроки хранения

Условия хранения 

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

З года. Не применять по истечении срока годности.