1 таблетка содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия 25,0 или 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 15,0 или 30,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 20,0 или 40,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза 24,5 или 49,0 мг; кукурузный крахмал 10,0 или 20,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 или 8,0 мг; магния стеарат 1,0 или 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 или 1,0 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [содержит натрия лаурилсульфат 0,7 %, полисорбат-80 2,3 %] 6,42 или 11,32 мг; триэтилцитрат 0,64 или 1,13 мг; тальк 2,57 или 4,52 мг; титана диоксид (Е 171) 0,19 или 0,33 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,54 или 0,95 мг.
Описание:
Таблетки 25 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, на изломе белого цвета.
Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с фаской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, на изломе белого цвета.
Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак оказывает антиагрегантную активность.
Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 2-3 часа. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1:2 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме в два раза. Величина абсорбции линейно зависит от дозы.
Диклофенак не кумулирует - при соблюдении рекомендуемого интервала между применениями препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Связь с белками плазмы - более 99,7% (в основном с альбуминами - 99,4%). Объем распределения - 0,12-0,17 л/кг. Биодоступность - 50%.
Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Не найдено никаких возрастных отличий абсорбции, метаболизма и элиминации препарата. Системный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Более 60% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация-метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);
- Невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;
- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
С осторожностью препарата следует применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией, гиперлипидемией, заболеванием периферических артерий, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), хронической печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани, анемией, анамнестическими данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличием инфекции Helicobacter pylori, длительным использованием нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизмом, с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов.
Беременность и лактация:
Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин во время I и II триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока у плода. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом.
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед едой.
Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг в 2-3 приема.
Таблетки 25 мг: по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки.
Таблетки 50 мг: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.
При симптоматическом лечении дисменореи однократно суточная доза может быть увеличена до 200 мг.
Детям старше 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела; эту дозу разделяют на 2-3 приема в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.
Рекомендуемая схема дозирования препарата Диклофенак Сандоз® у детей старше 6 лет
Возраст (масса тела, кг) |
Разовая доза (число таблеток, (мг)) |
Суточная доза (число таблеток, (мг)) |
6-7лет (20-24) |
1 (25) |
1(25) |
8-11 лет (25-37) |
1(25) |
2-3 (50-75) |
12-14 лет (38-50) |
1-2(25-50)' |
3-4 (75-100) |
Старше 14 |
1-2(25-50) |
2-6(50-150) |
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу препарата Диклофенак Сандоз® минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклофенак Сандоз®, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
При длительно сохраняющейся повышенной активности «печеночных» трансаминаз, при наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошнота, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение Диклофенаком Сандоз® следует прекратить.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.
Диклофенак Сандоз® влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны желудочно-кшиечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия, снижение аппетита;
редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит;
очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
редко: сонливость;
очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).
Со стороны органов чувств:
часто: вертиго;
очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения и и лимфатической системы:
очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления (АД) и анафилактический шок);
очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).
Со стороны дыхательной системы:
редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани;
очень редко: пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;
очень редко: повышение АД, васкулит, экстрасистолия.
Со стороны кожных покровов:
часто: кожный зуд, кожная сыпь;
редко: крапивница;
очень редко: буллезный дерматит, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;
редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.
Прочее:
редко: отеки.
Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает или усиливает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.
При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.
Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.