Диклофенак Сандоз

Производитель: Сандоз (Швейцария)

РУ: п n008475/01

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: M01AB05 Diclofenac

EphMRA: M1A1 антиревматические нестероидные монопрепараты.

Форма выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

МНН: Диклофенак

Тип: Лекарственное средство

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: диклофенак натрия 25,0 или 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 15,0 или 30,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 20,0 или 40,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза 24,5 или 49,0 мг; кукурузный крахмал 10,0 или 20,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 или 8,0 мг; магния стеарат 1,0 или 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 или 1,0 мг.

Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [содержит натрия лаурилсульфат 0,7 %, полисорбат-80 2,3 %] 6,42 или 11,32 мг; триэтилцитрат 0,64 или 1,13 мг; тальк 2,57 или 4,52 мг; титана диоксид (Е 171) 0,19 или 0,33 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,54 или 0,95 мг.

Описание:

Таблетки 25 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, на изломе белого цвета.

Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с фаской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, на изломе белого цвета.

Фармакодинамика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 2-3 часа. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1_:2 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме в два раза. Величина абсорбции линейно зависит от дозы.

Диклофенак не кумулирует - при соблюдении рекомендуемого интервала между применениями препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Связь с белками плазмы - более 99,7% (в основном с альбуминами - 99,4%). Объем распределения - 0,12-0,17 л/кг. Биодоступность - 50%.

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Не найдено никаких возрастных отличий абсорбции, метаболизма и элиминации препарата. Системный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Более 60% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация-метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);

- Невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;

- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность (III триместр);
• период лактации;
• детский возраст (для таблеток 25 мг - до 6 лет, для таблеток 50 мг - до 14 лет).

С осторожностью препарата следует применять у пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией, гиперлипидемией, заболеванием периферических артерий, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), хронической печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани, анемией, анамнестическими данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличием инфекции Helicobacter pylori, длительным использованием нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизмом, с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов.

Беременность и лактация:

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин во время I и II триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока у плода. Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед едой.

Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг в 2-3 приема.

Таблетки 25 мг: по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки.

Таблетки 50 мг: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза препарата - 150 мг.

При симптоматическом лечении дисменореи однократно суточная доза может быть увеличена до 200 мг.

Детям старше 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела; эту дозу разделяют на 2-3 приема в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.

Рекомендуемая схема дозирования препарата Диклофенак Сандоз® у детей старше 6 лет

Возраст (масса тела, кг)	Разовая доза (число таблеток, (мг))	Суточная доза (число таблеток, (мг))
6-7лет (20-24)	1 (25)	1(25)
8-11 лет (25-37)	1(25)	2-3 (50-75)
12-14 лет (38-50)	1-2(25-50)'	3-4 (75-100)
Старше 14	1-2(25-50)	2-6(50-150)

Предостережения, контроль терапии

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу препарата Диклофенак Сандоз® минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклофенак Сандоз®, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

При длительно сохраняющейся повышенной активности «печеночных» трансаминаз, при наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошнота, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение Диклофенаком Сандоз® следует прекратить.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.

Диклофенак Сандоз® влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, < 1/10), нечасто ( > 1/1000, < 1/100), редко ( > 1/10000, < 1/1000) и очень редко ( < 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кшиечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия, снижение аппетита;

редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит;

очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).

Со стороны органов чувств:

часто: вертиго;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и и лимфатической системы:

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления (АД) и анафилактический шок);

очень редко: ангионевротический отек (включая отек Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отек гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;

очень редко: повышение АД, васкулит, экстрасистолия.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: буллезный дерматит, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз;

редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.

Прочее:

редко: отеки.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Снижает эффективность диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина увеличивается риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает или усиливает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.