Беклометазон дс
Состав
Активный компонент: беклометазон - 50 мкг;
Вспомогательные компоненты: этанол обезвоженный - 5,0 мг, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан - 81,5 мг.
Фармакодинамика
Относится к группе глюкокортикостероидов местного действия, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения: Pg и лейкотриенов, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg, а также фактора, активирующего тромбоциты.
Снижает образование субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения, из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под влиянием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой оболочке носовой полости и придаточных пазух, уменьшаются отек, секреция слизи, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов.
Практически не обладает минералокортикостероидной активностью и резорбтивным действием после интраназального введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.
Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата, у некоторых больных - через 2-3 недели.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистой оболочки носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - низкая. Связь с белками плазмы - 87%.
Т1/2 - 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч кишечником, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Туберкулез органов дыхания. (в т.ч; латентный), герпес глаз, глаукома, системные инфекции, (грибковые, бактериальные, вирусные), тяжелая печеночная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, одновременное применение с другими глюкокортикостероидами, беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
При беременности и кормлений грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда польза его применения для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Способ применения и дозы
Интраназально. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет: по 50-100 мкг (1-2 дозированных распыления) 2-4 раза в день в каждый носовой ход. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
Детям 6-12 лет: по 50 мкг (1 дозированное распыление), при необходимости - 100 мкг (2 дозированных распыления) 2 раза в день в каждый носовой ход.
Максимальная суточная доза - 200 мкг.
По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу. Максимальная продолжительность применения не более 4-х недель.
Предостережения, контроль терапии
Необходимо избегать попадания препарата в глаза.
У детей при длительном применении возможна задержка роста. Если рост замедляется, рекомендуется снижение дозы препарата до минимальной эффективной.
Больным, у которых на фоне терапии глюкокортикостероидами возможно снижение иммунитета (особенно детям), следует избегать , контакта с больными ветряной оспой и корью. При контакте с больным корью рекомендуется назначение специфического Ig. Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты с изъязвлениями носовой перегородки, после недавних хирургических вмешательств в полости носа, недавней, травмы носа не должны принимать препарат до полного заживления ран. Больным длительно и системно получающим терапию глюкокортикостероидами необходим контроль функции коры надпочечников (возможно аддитивное действие).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Прием препарата влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными, видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение, сонливость и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Побочные эффекты
Со стороны дыхательной системы: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, ринорея, кашель, чиханье, носовое кровотечение, изъязвление слизистой - оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус и запах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах - более 400 мкг/сут), возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Передозировка
Симптомы: возможны системные побочные эффекты, в т.ч. - повышение артериального давления, усиление сократимости миокарда, резорбция костной ткани, эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, угнетение функции коры надпочечников.
Лечение: снижение дозы препарата.
Взаимодействие
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены, бета-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды, принимаемые внутрь, усиливают действие беклометазона. Повышает эффект бета-адреномиметиков.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С, защищая от прямых солнечных лучей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
