Десмопрессин
Состав
активное вещество: десмопрессина ацетат – 0,1 мг или 0,2 мг, что соответствует 0,089 мг или 0,178 мг десмопрессина; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон-К30, крахмал картофельный, магния стеарат.
Фармакодинамика
Десмопрессин – синтетическое вещество, аналогичное эндогенному гормону аргинин-вазопрессину, называемому антидиуретическим гормоном. В сравнении с эндогенным гормоном десмопрессин имеет менее выраженное влияние на гладкомышечный сосудистый слой и внутренние органы и более выраженное действие на диурез. Подобная активность обусловлена отличием молекулярного строения десмопрессина от аргинин-вазопрессина (в частности дезаминированием 1-цистеина и заменой 8-D-аргинином 8-L-аргинина).
Десмопрессин повышает проницаемость эпителиального слоя дистальных отделов почечных канальцев для воды, вследствие чего увеличивается её реабсорбция. При несахарном диабете центрального происхождения десмопрессин снижает объем мочи и повышает её осмолярность (осмолярность плазмы при этом снижается). Подобный эффект приводит к уменьшению частоты мочеиспускания и снижению выраженности ночной полиурии.
Наибольшее антидиуретическое действие развивается спустя 4–7 часов от перорального приема десмопрессина.
В зависимости от дозы продолжительность действия составляет 8 часов (при приеме перорально 0,1–0,2 мг десмопрессина) или 12 часов (при приеме перорально 0,4 мг десмопрессина).
Фармакокинетика
При приеме перорально биодоступность десмопрессина составляет 0,08–0,16%. При сочетанном приеме с пищей абсорбция десмопрессина уменьшается на 40%. Пиковый уровень десмопрессина в сыворотке регистрируется спустя 2 часа после приема. Объем распределения достигает 0,2–0,3 л/кг.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Экскретируется преимущественно почками со временем полувыведения 2–3 часа.
Показания
Десмопрессин применяют в терапии пациентов с несахарным диабетом центрального происхождения.
Десмопрессин используют при первичном ночном диурезе (у взрослых пациентов и пациентов старше 5 лет).
Таблетки Десмопрессин могут использоваться в качестве симптоматической терапии у взрослых пациентов, страдающих ночной полиурией.
Противопоказания
Десмопрессин не назначают пациентам с непереносимостью активного и дополнительных компонентов таблеток.
Десмопрессин не применяют в терапии пациентов с хронической формой недостаточности сердца, а также другими состояниями, которые требуют приема диуретиков.
Таблетки Десмопрессин не назначают пациентам с нарушенной функцией почек и сниженной фильтрацией (показатели фильтрации ниже 50 мл/мин).
Десмопрессин не рекомендуют пациентам с психогенной или врожденной полидипсией, а также гипонатриемией и синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Рекомендуется осторожно применять десмопрессин в терапии пациентов с такими состояниями:
- Недостаточность почек.
- Дисбаланс электролитов и воды.
- Фиброз мочевого пузыря.
- Наличие факторов риска повышения внутричерепного давления.
- Детский возраст до 1 года.
Также необходимо соблюдать осторожность, назначая десмопрессин пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе). Таким пациентам требуется постоянный медицинский контроль на фоне терапии десмопрессином и, возможно, коррекция дозы десмопрессина.
Осторожность необходима при назначении десмопрессина пациентам с никтурией, дизурией, острым недержанием мочи, подозрением на новообразования мочевого пузыря, инфекциями мочевыводящих путей, полидипсией и декомпенсированным сахарным диабетом (следует до начала терапии проводить диагностику и лечение данных состояний, только после этого можно проводить лечение десмопрессином).
Беременность
Во время беременности десмопрессин назначают осторожно.
Десмопрессин проникает в грудное молоко (в незначительных концентрациях), не отмечалось влияния препарата на новорожденных, чьи матери получали десмопрессин во время лактации.
Способ применения и дозы
Таблетки Десмопрессин принимают перорально, спустя несколько часов после приема пищи (одновременный прием с пищей может приводить к снижению абсорбции десмопрессина и уменьшать его эффективность). Дозирование и продолжительность приема определяет специалист.
Пациентам с несахарным центральным диабетом обычно рекомендуется пероральный прием десмопрессина в стартовой дозе 0,1 мг 1–3 раза в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, учитывая переносимость и эффективность таблеток. Средняя терапевтическая доза – 0,1–0,2 мг десмопрессина перорально 1–3 раза в сутки.
Наибольшая рекомендуемая доза десмопрессина 1,2 мг/сутки перорально.
При первичном ночном энурезе обычно рекомендуют прием 0,2 мг десмопрессина перорально на ночь. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг. На фоне терапии необходимо ограничение употребления жидкости во второй половине дня. Средний курс непрерывного лечения – 3 месяца. Учитывая ситуацию, специалист может продлить курс лечения десмопрессином (обычно перед увеличением продолжительности терапии, прием десмопрессина отменяют на неделю и на основании клинических данных после отмены принимают решение о целесообразности продления курса).
При ночной полиурии у взрослых обычно рекомендуют прием 0,1 мг десмопрессина перорально на ночь. Если прием данной дозы не приводит к ожидаемому клиническому эффекту – дозу увеличивают до 0,2 десмопрессина перорально на ночь. При необходимости под контролем специалиста возможно дальнейшее повышение дозы. Если спустя 4 недели от начала терапии не отмечается желаемого эффекта – следует отменить терапию десмопрессином.
Особые указания при терапии десмопрессином
На фоне приема десмопрессина при первичном ночном энурезе следует ограничивать употребление жидкости за 1 час до приема и на протяжении 8 часов после приема десмопрессина. Если пациент не ограничивает употребление жидкости, возможно появление нежелательных явлений, включая гипонатриемию и задержку жидкости, что может приводить к судорогам, отеку мозга и коме (в тяжелых случаях).
Для предупреждения развития гипонатриемии следует ограничивать прием жидкости, а также контролировать уровень натрия в сыворотке (особенно тщательно следует следить за уровнем натрия в случае приема НПВП и препаратов, которые изменяют секрецию антидиуретического гормона, включая трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, ингибиторы серотонина и карбамазепин).
Побочные эффекты
На фоне терапии десмопрессином у некоторых пациентов возможно появление головной боли, тошноты, головокружения, рвоты, сухости во рту, транзиторной тахиаритмии, приливов, гиперемии склер, судорог.
У пациентов, которые не ограничивают прием жидкости на фоне терапии десмопрессином, возможно появление периферических отеков, задержки жидкости, гипонатриемии, увеличения массы тела и судорог.
Передозировка
При передозировке десмопрессина отмечается появление задержки жидкости, гипонатриемии, гипоосмолярности сыворотки, судорог, а также прочих психологических и неврологических нарушений.
При передозировке показана отмена десмопрессина, а также ограничение употребления жидкости. В случае тяжелой гипонатриемии вводят парентерально гипертонический или изотонический раствор хлорида натрия. При необходимости назначают фуросемид.
Взаимодействие
Индометацин при сочетанном применении может потенцировать действие десмопрессина.
Отмечается снижение эффективности десмопрессина при сочетанном приеме с литием, тетрациклином, глибутидом и норэпинефрином.
Десмопрессин при сочетанном приеме потенцирует действие гипертензивных препаратов.
Избирательные ингибиторы серотонина, хлорпромазин, трициклические антидепрессанты и карбамазепин потенцируют эффекты десмопрессина и повышают риск гипонатриемии и задержки жидкости (за счёт стимуляции синтеза антидиуретического гормона).
Нестероидные противовоспалительные препараты при сочетанном приеме с десмопрессином увеличивают риск задержки жидкости и гипонатриемии.
Лоперамид приводит к значительному повышению сывороточных уровней десмопрессина при сочетанном применении и повышает риск развития побочных эффектов последнего. Вероятно, другие препараты, замедляющие перистальтику кишечника, могут оказывать аналогичное действие при сочетанном приеме с десмопрессином.
Диметикон при сочетанном приеме может снижать абсорбцию десмопрессина.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, спрей назальный дозированный – до 25 °C, капли назальные (в сухом, защищенном от света месте) – 2–8 °C .
Срок годности: таблетки – 2,5 года, спрей назальный дозированный и капли назальные – 2 года.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
