Ацикловир

РУ: лс-000097, лп-004644
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противовирусные средства
АТХ: J05AB01Aciclovir
EphMRA: J5B3противовирусные препараты для лечения герпеса
Форма выпуска: таблетки
Тип: ЛС
Состав
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Предостережения, контроль терапии
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие
Условия и сроки хранения

Состав

Активное вещество: ацикловира - 200 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, аэросил, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоциллиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.Максимальная концентрация после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часа (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится почками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

  • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
  • Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
  • Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов нормальным иммунным статусом.
  • Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
  • В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
  • Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
  • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

    Прием препарата противопоказан в период лактации.

    С осторожностью - дегидротация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

    Беременность и лактация

    Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

    Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требует прерывания грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

    При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

    Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

    При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

    При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

    У пациентов с нарушением функции почек. При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

    При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

    Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

    Предостережения, контроль терапии

    Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

    С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

    При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

    При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

    Побочные эффекты

    Препарат обычно хорошо переносится.

    Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

    В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

    Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: редко - алопеция, лихорадка.

    Передозировка

    Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

    Взаимодействие

    Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

    При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.

    Условия и сроки хранения

    Условия хранения

    Список Б.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.