Ацикловир
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацикловир - 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 86 мг, крахмал картофельный - 97 мг, сахароза (сахар) - 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.
Средняя масса таблетки - 410 мг
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типа, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9- карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции почек; больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира; дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ацикловир проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Доза и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 paз в сутки.
Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет с массой тела менее 40 кг назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь, в течение 7-10 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zosier, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, y больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, y больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Предостережения, контроль терапии
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3 лет.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимилинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызывать появление менее чувствительных штаммов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны крови: небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, недомогание, парестезия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны проявления аллергических реакций: сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: лимфоаденопатия, периферические отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз, миалгия, алопеция, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
