Ацикловир
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацикловир - 206,0 мг в пересчете на сухое вещество - 200 мг
Вспомогательные вещества: лактоза - 135,7 мг крахмал картофельный - 39,8 мг повидон - 8,0мг сахароза - 16,0 мг натрия лаурилсульфат - 1,5 мг магния стеарат - 3,0 мг.
Средняя масса таблетки - 410,0 мг.
Описание:
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex. Умеренно активен в отношении Цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Хорошо проникает во все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от концентрации препарата в крови. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Максимальная концентрация после приема препарата внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация - 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации составляет 1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения составляет 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения.
Около 84 % ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 14 % выводится в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета).
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа), Herpes zoster (опоясывающий лишай).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру (ганцикловиру, валацикловиру) или другим компонентам препарата, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Пациентам с нарушениями функции почек, в том числе в анамнезе, при неврологических нарушениях, при дегидратации, пациентам пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
Беременность и лактация:
Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет: 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Курс лечения 5 дней. В тяжелых случаях курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга:
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания: взрослым - 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом: 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Максимальная доза 400 мг - 5 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Для лечения инфекций, вызванных Varicella zoster: взрослым - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь, в течение 7-10 дней; детям старше 3-х лет с массой тела менее 40 кг - 20 мг/кг 4 раза в сутки в течении 5 дней, детям с массой тела более 40 кг - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь.
Для лечения инфекций, вызванных Herpes zoster: взрослым - 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина:
- для лечения и профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex, у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами;
- для лечения и профилактики инфекций, вызванных Varicella zoster, у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами, у пациентов с клиренсом креатинина до 25 мл/мин: 800 мг 3 раза в сутки с 8- ми часовыми интервалами.
Предостережения, контроль терапии
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины в крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд; синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, парестезия, энцефалопатия, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эритропения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Прочие: лимфаденопатия, периферические отеки, миалгия, алопеция, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию токсических эффектов.
Симптомы: при повторных в течение нескольких дней приемах внутрь доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, бацитрацин, ванкомицин, метотрексат, полимиксины, рентгенконтрастные препараты, рифампицин, стрептомицин, сульфаниламиды, ципрофлоксацин и другие) повышается риск нарушения функции почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном применении иммуностимуляторов.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
